“`html
معرفی داروی ماپروتیلین
ماپروتیلین (Maprotiline) که با نام تجاری لودیومیل شناخته میشود، یک داروی ضد افسردگی است که خاصیت کاهش اضطراب هم دارد. این دارو همچنین برای درمان دردهای مزمن عصبی نیز مورد استفاده قرار میگیرد. ماپروتیلین به سیستم عصبی مرکزی تاثیر میگذارد و باعث مهار جذب مجدد سروتونین و نوراپینفرین میشود. این دارو به صورت خوراکی استفاده میشود و اثر گذاری آن معمولاً بین ۲ تا ۳ هفته پس از شروع مصرف مشهود است.
افسردگی و اضطراب ممکن است به دلایل مختلفی به وجود بیایند، از جمله مشکلات اجتماعی مثل از دست دادن عزیزان یا بیماریهای دیگر. در اختلالات اضطرابی، عموماً احساس نگرانی و اضطراب رایجترین نشانهها هستند.
داروهای ضد افسردگی مانند ماپروتیلین برای کاهش علائم افسردگی، مثل خستگی، اضطراب و بیخوابی استفاده میشوند و به شما کمک میکنند تا به فعالیتهای روزمره خود ادامه دهید و وضعیت روحی بهتری داشته باشید. حتی اگر احساس افسردگی نمیکنید، ماپروتیلین میتواند به شما در کاهش علائم اضطراب کمک کند. این دارو با تأثیر بر روی برخی از مواد شیمیایی در مغز، به درمان علائم افسردگی کمک میکند.
نام تجاری: Ludiomil
مکانیسم اثر ماپروتیلین
اثر ضد افسردگی: ماپروتیلین به نظر میرسد از طریق مهار جذب مجدد نوراپینفرین و سروتونین در سلولهای عصبی سیستم عصبی مرکزی، اثر میکند. این به افزایش سطح و فعالیت این مواد شیمیایی در فضای بین سلولی کمک میکند. این دارو تأثیر چندانی بر جذب مجدد سروتونین ندارد و همچنین خواص ضد اضطراب دارد.
فارماکوکینتیک ماپروتیلین
- جذب: دارو به آرامی و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب میشود.
- پخش: دارو در بدن به طور وسیعی پخش میشود و به شیر مادر نیز منتقل میشود. حدود ۸۸ درصد آن به پروتئینها متصل میشود. اوج سطح دارو در خون ۸ تا ۲۴ ساعت پس از مصرف بدست میآید. غلظت ثابت دارو معمولاً بعد از دو هفته به دست میآید و سطح درمانی آن حدود ۲۰۰ تا ۳۰۰ نانوگرم در میلیلیتر است.
- متابولیسم: دارو به آرامی در کبد به متابولیت فعال خود، دز-متیل ماپروتیلین تبدیل میشود. اثر عبور اولیه کبدی ممکن است دلیل تفاوت در سطح دارو در خون در افراد مختلف باشد که مقادیر یکسانی از آن را مصرف میکنند. نیمه عمر دارو ۵۱ ساعت است.
- دفع: بیشتر دارو به صورت متابولیت از طریق ادرار طی سه هفته دفع میشود. حدود ۳۰ درصد از آن از طریق صفرا در مدفوع دفع میشود.
موارد و مقدار مصرف ماپروتیلین
افسردگی و اضطراب ناشی از افسردگی
بزرگسالان: در ابتدا، دوز mg/day 75 برای بیماران با افسردگی خفیف تا متوسط تجویز میشود. این مقدار میتواند بر اساس نیاز تا mg/day 150 افزایش یابد. حداکثر دوز مجاز ۲۲۵ میلیگرم در بیماران بستری است. معمولاً دارو به صورت سه دوز تقسیم شده در روز مصرف میشود، ولی میتوان به صورت یکجا هم آن را مصرف کرد.
قبل از افزایش مقدار دارو، مقدار اولیه باید به مدت دو هفته مصرف شود. هر بار میتوان ۲۵ میلیگرم به مقدار دارو اضافه کرد. در بیماران مسن، مقدار مصرف با mg/day 25 شروع میشود و مقدار نگهدارنده بین mg/day 50 تا 75 خواهد بود.
مصرف ماپروتیلین در دوران بارداری و شیردهی
برای داروهای گروه B در دوران بارداری، مطالعات بر روی حیوانات خطری برای جنین نشان ندادهاند، اما تحقیقات کافی در مورد زنان باردار وجود ندارد. یا اینکه در مطالعات بر روی حیوانات عوارض جانبی در جنین گزارش شده، اما هیچ خطری در سه ماهه اول بارداری در زنان باردار مشاهده نشده است. همچنین شواهدی برای خطر مصرف این دارو در طول بقیه دوران بارداری وجود ندارد.
“““html
همچنین وجود ندارد.
مصرف در دوران شیردهی: ماپروتیلین در شیر مادر به مقدار مشابه یا بیشتر از غلظت آن در خون مادر ترشح میشود. به همین خاطر، باید مزایای دارو برای مادر را در مقابل خطرات آن برای کودک بررسی کرد.
اثر ماپروتیلین بر آزمایشهای تشخیصی
ماپروتیلین ممکن است زمان هدایت قلب را افزایش دهد (که به شکل طولانی شدن فواصل QT و PR و پهن شدن امواج T در نوار قلب دیده میشود). همچنین میتواند نتایج آزمایشهای عملکرد کبد را افزایش دهد، تعداد گلبولهای سفید خون را کاهش دهد و سطح گلوکز خون را افزایش دهد.
مسمومیت با ماپروتیلین و درمان آن
نشانههای بالینی: در 12 ساعت اول بعد از مصرف حاد، مرحله تحریکی رخ میدهد که با علائم آنتیکولینرژیک بیش از حد (مانند گیجی، تحریکپذیری، مشکلات هوشیاری، توهمات، افزایش دمای بدن، علائم پارکینسون، تشنج، احتباس ادرار، خشکی غشاهای مخاطی، گشاد شدن مردمک چشم، یبوست و انسداد فلجی روده) مشخص میشود.
پس از این مرحله، علائم ضعف در سیستم عصبی مرکزی بروز میکند که شامل کاهش حرارت بدن، کاهش یا عدم وجود رفلکسها، افت فشار خون، آبی شدن پوست و مشکلات قلبی مثل تندضربانی و اختلالات هدایت قلبی است. مصرف بیش از حد این دارو با طولانی شدن بیش از 100 میلیثانیه کمپلکس QRS در نوار قلب مشخص میشود. این حالت معمولاً نشاندهنده غلظت سرمی بالای 1000 نانوگرم در میلیلیتر است. احتمال بروز اسیدوز متابولیک نیز وجود دارد که میتواند ناشی از افت فشار خون، کم تنفس و تشنجها باشد.
درمان: درمان باید علائم و حمایتی باشد و شامل حفظ راه هوایی، کنترل دما و حفظ توازن آب و الکترولیتها است. اگر بیمار هوشیار باشد، میتوان با شربت ایپکا او را وادار به استفراغ کرد و سپس شستشوی معده انجام داد و به منظور جلوگیری از جذب بیشتر، ذغال فعال به او داده میشود. دیالیز معمولاً فایده کمتری دارد. تشنجها را میتوان با دیازپام درمان کرد و برای اختلالات ضربان قلب از فنی توئین یا لیدوکائین استفاده میشود. همچنین میتوان اسیدوز را با سدیم بیکربنات درمان کرد، اما باید از تجویز باربیتوراتها پرهیز شود زیرا ممکن است اثرات مضعف سیستم عصبی و تنفسی را تشدید کند. همچنین باید از مصرف داروهای گروه اول ضد آریتمی خودداری نمود.
تداخلات دارویی ماپروتیلین
- مصرف همزمان با داروهای سمپاتومیمتیک، از جمله اپینفرین، فنیل افرین، فنیل پروپانول آمین و افدرین (که معمولاً در اسپریهای بینی هستند) ممکن است باعث افزایش فشار خون شود.
- استفاده همزمان با وارفارین ممکن است باعث افزایش PT و بروز خونریزی شود.
- استفاده همزمان با هورمونهای تیروئیدی، پیموزاید و داروهای ضد آریتمی (مثل کینیدین، دیسوپیرامید و پروکائین آمید) ممکن است خطر بروز اختلالات قلبی را افزایش دهد.
- ماپروتیلین ممکن است تأثیرات کاهشدهنده فشار خون داروهایی که به صورت مرکزی عمل میکنند (مثل کلونیدین، متیل دوپا و رزرپین) راکاهش دهد.
- استفاده همزمان با دی سولفیرام ممکن است منجر به دلیریوم و تندضربانی شود.
- استفاده همزمان با مضعفهای CNS مانند الکل، مسکنها، باربیتوراتها، داروهای مخدر، آرامبخشها و بیحسکنندهها (که ممکن است منجر به افسردگی بیش از حد)، آتروپین و دیگر داروهای ضد کولینرژیک مثل فنوتیازینها، آنتیهیستامینها، مپریدین و داروهای ضد پارکینسونی (که میتواند منجر به اختلالات حرکتی و یبوست شدید شود) و متریزامید (که خطر تشنج را افزایش میدهد) اثرات اضافی ایجاد میکند.
- باربیتوراتها و مصرف زیاد سیگار موجب افزایش متابولیسم ماپروتیلین و کاهش اثربخشی آن میشود؛ فنوتیازینها و هالوپریدول متابولیسم و اثر ماپروتیلین را کاهش میدهند؛ متیل فنیدات، سایمتیدین، داروهای خوراکی ضد بارداری، پروپوکسیفن و مسدودکنندههای بتا ممکن است متابولیسم ماپروتیلین را مهار کرده و غلظت پلاسمایی آن را افزایش دهند.
- استفاده همزمان با
“““html
با مهارکنندههای MAO ممکن است به تب بالا، افزایش فشار خون، تاکیکاردی، سردرگمی و حملات تشنجی دچار شوید. مصرف همزمان این دارو با فنوتیازینها ممکن است خطر حملات تشنجی را افزایش دهد.
ملاحظات اختصاصی ماپروتیلین
1- ماپروتیلین ممکن است در مقایسه با دیگر داروهای ضدافسردگی سه حلقهای بیشتر باعث حملات تشنجی شود. بیماران با نوار مغزی غیر طبیعی باید به دقت زیرنظر باشند.
2- برای کاهش خطر حملات تشنجی، مقدار روزانه نباید بیش از 200 میلیگرم باشد.
3- برخی بیماران با بیماری دوقطبی که از ماپروتیلین استفاده میکنند، ممکن است به ندرت دچار حالتهای مانیا یا هیپومانیا شوند.
نکات قابل توصیه به بیمار در حین مصرف ماپروتیلین
1- مقدار روزانه را یکجا مصرف نکنید. اگر یک نوبت را فراموش کردید، آن را دو برابر نکنید.
2- اثر کامل دارو ممکن است تا چهار هفته بعد از شروع درمان مشخص نشود. دارو را طبق دستور پزشک مصرف کنید.
3- از قطع ناگهانی دارو و همچنین از مصرف الکل پرهیز کنید.
4- در صورت بروز عوارض غیرمعمول از جمله سردرگمی، اختلالات حرکتی، ضربان سریع قلب، سرگیجه، غش یا مشکلات ادراری، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
5- دارو را در جای دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.
6- برای بیماران بالای 60 سال، باید با مقدار کمتری نسبت به معمول تجویز شود؛ معمولاً 25 تا 50 میلیگرم در روز کافی است.
7- ماپروتیلین برای کودکان زیر 18 سال توصیه نمیشود.
شرایط نگهداری داروی ماپروتیلین
- دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
- دارو را در جای خشک و خنک و دور از حرارت و نور مستقیم نگهداری کنید.
داروهای هم گروه ماپروتیلین
- امی تریپتیلین
- آموکساپین
- کلومیپرامین
- دسیپرامین
- دوکسپین
- ایمی پرامین
- تریمیپرامین
- نورتریپتیلن
- پروتریپتیلین
سایت رضیم
“`