اطلاعات دارویی کامل داروی راپامیون (2 نکته مهم)
“`html
معرفی داروی راپامیون
راپامیون یا سیرولیموس دارویی است که از باکتری Streptomyces hygroscopicus به دست می‌آید و توانایی قوی در کاهش فعالیت سیستم ایمنی بدن دارد. این دارو برای پیشگیری از رد پیوند کلیه و درمان بیماری‌های خود ایمنی مورد استفاده قرار می‌گیرد. برای جلوگیری از رد پیوند کلیه، باید این دارو به همراه سیکلوسپورین و کورتیکواستروئیدها بلافاصله پس از پیوند مصرف شود.
مکانیسم اثر راپامیون
سیرولیموس با جلوگیری از فعال‌سازی و رشد سلول‌های T در پاسخ به تحریکات سیستم ایمنی و سیگنال‌های مختلف کار می‌کند. همچنین این دارو مانع از تولید آنتی‌بادی‌ها می‌شود.
فارماکوکینتیک راپامیون
راپامیون که به شکل خوراکی مصرف می‌شود، به سرعت جذب می‌شود و حداکثر غلظت آن در خون تنها پس از 2 ساعت به دست می‌آید. میزان جذب این دارو به شدت تحت تأثیر نوع غذا، به ویژه غذاهای چرب است. این دارو به پروتئین‌های خون متصل می‌شود و در کبد با کمک آنزیم‌های خاص تجزیه می‌شود. بیشتر دوز مصرفی از طریق مدفوع دفع می‌شود و فقط 2% آن از طریق ادرار خارج می‌گردد. در افراد سالم، جذب یک دوز قرص این دارو حدود 27% بیشتر از فرم محلول آن است. البته برای بیماران تحت پیوند کلیه، تفاوت قابل توجهی در این میزان مشاهده نمی‌شود و سازندگان توصیه می‌کنند که دوزهای معادل از این دو شکل دارویی می‌توانند به صورت جایگزین در طول 1 تا 2 هفته تجویز شوند.
مقدار مصرف راپامیون
الف) برای جلوگیری از رد پیوند در بیماران کلیه به همراه سیکلوسپورین و استروئیدها:
- بزرگسالان و نوجوانان بالای 13 سال که بیش از 40 کیلوگرم وزن دارند: پس از پیوند، باید به سرعت با mg 6 خوراکی یک بار در روز شروع کنند. دوز نگهدارنده mg 2 خوراکی یک بار در روز خواهد بود.
- نوجوانان بالای 13 سال که زیر 40 کیلوگرم وزن دارند: پس از پیوند با mg/m2 3 خوراکی یک بار در روز شروع می‌شود. دوز نگهدارنده mg/m2 1 خوراکی یک بار در روز خواهد بود.
- بیمارانی که ریسک کمی برای رد پیوند دارند، می‌توانند پس از 4-2 ماه دوز سیکلوسپورین را طی 8-4 هفته کاهش دهند و قطع کنند.
- در حین کاهش و قطع دوز سیرولیموس، باید هر 2-1 هفته دوز آن تنظیم شود تا سطح خون بین ng/ml 24-12 باقی بماند.
- تنظیم دوز همچنین باید با توجه به وضعیت بالینی بیمار، نتایج بیوپسی و آزمایش‌های انجام شده صورت گیرد.
- بیشترین دوز مجاز روزانه نباید از mg 40 تجاوز کند؛ اگر دوز بارگذاری بیشتر از mg 40 باشد، باید این مقدار در طی دو روز داده شود.
- غلظت دارو باید هر 4-3 روز پس از دوز بارگذاری اندازه‌گیری شود.
- در بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط کبدی، دوز نگهدارنده باید به یک سوم کاهش یابد و نیازی به کاهش دوز بارگذاری نیست.
“`استفاده از راپامیون در دوران بارداری و شیردهی
گروه C (داروهای این گروه تنها باید با تجویز پزشک مصرف شوند. خطرات احتمالی مصرف این داروها هنوز تعیین نشده و یا مطالعات انسانی درباره آن‌ها انجام نشده است. پزشک در صورتی این داروها را تجویز می‌کند که احساس کند مزایای آن‌ها بیشتر از مضرات احتمالی‌شان است و مصرف آن برای بیمار لازم باشد.)
مصرف در دوران شیردهی: میزان ترشح دارو در شیر مشخص نیست. پیشنهاد می‌شود یا دارو مصرف نشود یا شیردهی انجام نگیرد.
تأثیر راپامیون بر آزمایش‌های تشخیصی
- راپامیون می‌تواند باعث افزایش سطح کراتینین، BUN، آنزیم‌های کبدی، کلسترول، چربی و گلبول‌های قرمز شود.
- این دارو می‌تواند باعث کاهش هموگلوبین، سدیم، منیزیم و پلاکت‌ها گردد.
- همچنین ممکن است باعث تغییرات در سطح فسفات، پتاسیم، گلوکز، کلسیم و گلبول‌های سفید شود.
عوارض جانبی راپامیون
- اعصاب مرکزی: اضطراب، ضعف، گیجی، افسردگی، تغییرات خلق و خو، تب، سردرد، افزایش تنش عضلانی، مشکلات خواب، دردهای عضلانی، خواب‌آلودگی، لرزش و سنکوپ.
- قلبی ـ عروقی: ضربان نامنظم قلب، درد قفسه سینه، ورم، نارسایی قلبی، فشار خون بالا یا پایین، خونریزی و لخته شدن خون.
- چشم، گوش، حلق و بینی: مشکلات بینایی، آب مروارید، التهاب ملتحمه، وزوز گوش و التهاب در ناحیه گوش.
- دستگاه گوارش: درد شکم، فقدان اشتها، نفخ، اسهال، یبوست و التهاب لثه.
- ادراری ـ تناسلی: درد مثانه، سوزش ادرار، وجود قند و خون در ادرار و مشکلات کلیوی.
- خون: کم‌خونی، افزایش تعداد گلبول‌های سفید یا کاهش آن‌ها، و مشکلات لنفاوی.
- متابولیک: اختلالات متابولیکی مانند دیابت، افزایش و کاهش وزن و تغییرات در سطوح مختلف الکترولیت‌ها.
- عضلانی ـ اسکلتی: درد مفاصل، ناراحتی در نواحی مختلف بدن و پوکی استخوان.
- تنفسی: مشکلات تنفسی مانند آسم و سرفه.
- پوست: آکنه، التهاب پوستی، و خارش.
- سایر عوارض: دیر بهبود یافتن زخم‌ها، عفونت‌ها و دیگر مشکلات عمومی.
موارد منع مصرف راپامیون
حساسیت به دارو یا ترکیبات آن.
موارد احتیاط در مصرف راپامیون
- افزایش چربی‌های خون
- اختلال عملکرد کبد یا کلیه
- ایمنی دارو در پیوند کبد یا ریه مشخص نیست و توصیه نمی‌شود.
تداخلات دارویی راپامیون
- اگر داروهای خاصی مثل آمینوگلیکوزیدها و آمفوتریسین با راپامیون مصرف شوند، ممکن است مشکلات کلیوی بیشتر شود.
- داروهایی که CYP3A4 را افزایش می‌دهند، مانند کاربامازپین، می‌توانند مقدار راپامیون را در خون کاهش دهند.
- برخی داروها مانند اریترومایسین و فلوکونازول، که عمل CYP3A4 را مسدود می‌کنند، می‌توانند مقدار راپامیون را بالا ببرند.
- اگر دست کم 4 ساعت بعد از مصرف سیکلوسپورین، راپامیون مصرف شود، سطح راپامیون در خون افزایش می‌یابد.
- با استفاده طولانی‌مدت از راپامیون، نیاز به کاهش دوز سیکلوسپورین ممکن است پیش بیاید.
- قطع مصرف سیکلوسپورین می‌تواند سطح راپامیون را بالا ببرد.
- زمانی که دوز سیکلوسپورین کاهش یابد، باید دوز راپامیون با احتیاط افزایش یابد.
- مصرف دیلتیازم هم می‌تواند سطح سیرولیموس را بالاتر ببرد.
- ترکیب استاتین‌ها و فیبرات‌ها ممکن است خطر ابتلا به رابدومیولیز را افزایش دهد.
- کتوکونازول می‌تواند جذب راپامیون را افزایش دهد، بنابراین بهتر است از مصرف همزمان خودداری شود.
- راپامیون می‌تواند اثر واکسن‌های ویروسی زنده را کم کند، پس این دو را همزمان مصرف نکنید.
ملاحظات اختصاصی هنگام مصرف راپامیون
1- محلول خوراکی را باید رقیق کرده و بلافاصله نوشید.
2- این محلول فقط با آب یا آب پرتقال رقیق شود.
3- بیمارانی که از این دارو استفاده می‌کنند، در برابر عفونت و لنفوم در خطر بیشتری هستند (چون سیستم ایمنی آن‌ها ضعیف می‌شود).
4- باید در طول درمان، سطح کلسترول و تری‌گلیسرید ارزیابی شود. در صورت بالا بودن چربی خون، باید رژیم غذایی، ورزش و داروهای کاهنده چربی مد نظر قرار گیرند.
توجه: اگر بیمار نیز از استاتین‌ها استفاده کند، باید از نظر رابدومیولیز بررسی شود.
5- سطح دارو در کودکان و بیمارانی که مشکلات کبدی دارند یا داروهای خاص مصرف می‌کنند باید اندازه‌گیری شود.
6- اگر محلول خوراکی در یخچال قرار گیرد، ممکن است کمی کدر شود، که با قرار دادن آن به دمای اتاق و تکان دادن ملایم برطرف می‌شود.
نکات قابل توصیه به بیمار در هنگام مصرف راپامیون
1- خانم‌های در سن باروری باید درباره خطرات دارو برای جنین آگاه شوند. آن‌ها باید قبل، حین و تا 12 هفته پس از توقف درمان، از روش‌های مؤثر جلوگیری از بارداری استفاده کنند.
2- دارو باید همیشه با غذا یا قبل از غذا مصرف شود تا جذب آن تغییر نکند.
3- دارو باید 4 ساعت پس از مصرف سیکلوسپورین مصرف شود.
4- اگر دارو با پوست یا مخاطات تماس پیدا کرد، آن ناحیه را با آب و صابون بشویید. اگر با چشم تماس داشت، با آب فراوان بشویید.
5- بیماران باید از قرار گرفتن در معرض آفتاب و اشعه UV خودداری کنند و لباس‌های محافظت‌کننده بپوشند و از کرم‌های ضدآفتاب استفاده کنند.
6- ایمنی و اثرگذاری دارو در کودکان زیر 13 سال همچنان نامشخص است.
بیشتر بخوانید:
گردآوری توسط بخش سلامت
مجله رضیم
