معرفی داروی فلومازنیل و موارد مصرف آن (2 نکته مهم)

آشنایی با داروی فلومازنیل

فلومازنیل (Flumazenil) برای کاهش اثرات آرام‌بخش داروهای بنزودیازپین استفاده می‌شود. این دارو به خصوص در مواقع بیهوشی، مراقبت‌های ویژه و تشخیص‌های پزشکی کارایی دارد.

فلومازنیل نوعی داروی ضد بنزودیازپین است که به صورت رقابتی از فعالیت گابا و بنزودیازپین بر روی گیرنده‌ها جلوگیری می‌کند و اینگونه اثرات بنزودیازپین‌ها را بر روی سیستم عصبی مرکزی کاهش می‌دهد. این دارو باعث می‌شود اثرات آرام‌بخش بنزودیازپین‌ها بعد از بیهوشی از بین برود، به همین خاطر پس از بیهوشی، به فرد تزریق می‌شود.

نام‌های تجاری: Anexate

مکانیسم اثر فلومازنیل

فلومازنیل به صورت رقابتی اثرات بنزودیازپین‌ها را بر روی گیرنده‌های گابا مهار می‌کند.

فارماکوکینتیک فلومازنیل

این دارو به سرعت اثر می‌کند، زیرا به طور وریدی تجویز می‌شود و نیمه عمر آن کوتاه است. این زمان حدود 0.7 تا 1.3 ساعت است.

موارد و مقدار مصرف فلومازنیل

الف) کاهش کامل یا نسبی اثرات آرام‌بخش بنزودیازپین‌ها بعد از بیهوشی یا تشخیص‌های پزشکی.

• بزرگسالان: در ابتدا، 0.2 میلی‌گرم از دارو به صورت وریدی و طی 15 ثانیه تزریق می‌شود و اگر بعد از 45 ثانیه وضعیت هوشیاری بهبود نیافت، دوز تکرار می‌شود. دارو هر دقیقه می‌تواند تکرار شود تا دوز کل به یک میلی‌گرم برسد (مقدار اولیه به اضافه چهار دوز بعدی). اکثر بیماران بعد از دریافت 0.6 تا 1 میلی‌گرم دارو پاسخ می‌دهند. اگر آرام‌بخشی دوباره ایجاد شد، می‌توان دوز را بعد از 20 دقیقه تکرار کرد اما در یک دوره نباید بیش از یک میلی‌گرم داده شود و بیمار نباید بیش از 3 میلی‌گرم در ساعت دریافت کند.

ب) درمان موارد مشکوک به مصرف بیش از حد بنزودیازپین

• بزرگسالان:در ابتدا 0.2 میلی‌گرم از دارو به صورت وریدی و طی 30 ثانیه تزریق می‌شود. اگر هوشیاری بازنگشت، دوز 0.3 میلی‌گرم طی 30 ثانیه تزریق می‌شود. اگر بازهم نتیجه‌ای نداشت، 0.5 میلی‌گرم دیگر تزریق خواهد شد و سپس هر دقیقه 0.5 میلی‌گرم داده می‌شود تا کل دوز به 3 میلی‌گرم برسد.
• اکثر بیمارانی که بیش از حد بنزودیازپین مصرف کرده‌اند به 1 تا 3 میلی‌گرم دارو پاسخ می‌دهند. در 5 دقیقه اول نباید بیش از 5 میلی‌گرم تزریق شود. اگر بعد از این دوز هنوز نشانه‌ها ادامه داشت، ممکن است مسئله از داروهای بنزودیازپین نباشد. در صورت تکرار آرام‌بخشی، پس از 20 دقیقه می‌توان مقدار بیشتری را تکرار کرد، اما در هر دوره نباید بیش از یک میلی‌گرم تزریق شود، و بیمار نباید بیش از 3 میلی‌گرم در ساعت دریافت کند.

مصرف فلومازنیل در دوران بارداری و شیردهی

گروه C : مطالعات بر روی حیوانات نشان داده‌اند که این دارو می‌تواند بر جنین تأثیر بگذارد، اما تحقیقات کافی روی انسان‌ها انجام نشده است. اگر منفعت استفاده از دارو برای مادر بیشتر از ضرر آن باشد، ممکن است تجویز شود.

مصرف در شیردهی: اثر این دارو در شیر مادر مشخص نیست؛ بنابراین با احتیاط باید استفاده شود.

عوارض جانبی فلومازنیل

• عوارض مغزی: سرگیجه، اختلال یا تاری دید، سردرد، حملات تشنج، سردرگمی، ناپایداری هیجانی، لرزش، و…

“`html

• بی‌خوابی.
• قلبی ـ عروقی: بی‌نظمی در ضربان قلب، گشاد شدن عروق پوستی، تپش قلب.
• دستگاه گوارش: حالت تهوع، استفراغ.
• تنفسی: تنگی نفس، افزایش تنفس.
• سایر عوارض: تعریق زیاد، درد در ناحیه تزریق.

موارد منع مصرف و احتیاط فلومازنیل

موارد منع مصرف: اگر به فلومازنیل یا داروهای گروه بنزودیازپین حساسیت دارید؛ زمانی که نشانه‌های مصرف بیش از حد داروهای ضدافسردگی سه‌حلقه‌ای مشاهده می‌شود؛ یا در مواقعی که از بنزودیازپین جهت درمان بیماری‌های خطرناک مانند صرع استفاده شده باشد.

موارد احتیاط: در بیمارانی که به الکل وابسته‌اند یا دچار بیماری‌های روانی هستند، خطر بروز حملات تشنجی وجود دارد. همچنین در صورت آسیب سر یا نشانه‌های حملات تشنجی و مصرف بیش از حد اخیر بنزودیازپین (مانند بیماران بستری در ICU) باید احتیاط شود.

مسمومیت با فلومازنیل و درمان آن

تظاهرات بالینی: در مطالعات بالینی، تزریق وریدی مقدار زیاد فلومازنیل به افرادی که بنزودیازپین مصرف نکرده‌اند، هیچ عوارض جانبی جدی یا نشانه‌های وخیم ایجاد نکرده است.

اما در بیمارانی که بیش از حد بنزودیازپین مصرف کرده‌اند، مقدار زیاد فلومازنیل ممکن است باعث اضطراب، ناراحتی، افزایش تنش عضلانی یا حملات تشنجی شود. برای درمان حملات تشنجی می‌توان از باربیتورات‌ها، فنیتویین یا بنزودیازپین‌ها استفاده کرد.

هشدارها در رابطه با فلومازنیل

1. این دارو در افرادی که به بنزودیازپین‌ها وابسته‌اند، مشکلات کبدی دارند، آسیب مغزی شدید دارند، یا در سنین بالا یا کودکان هستند، باید با احتیاط مصرف شود.
2. قبل از تجویز دارو، باید اطمینان حاصل شود که اثر داروهای شل کننده عضلات برطرف شده است.
3. در بیماران مضطرب یا پس از جراحی‌های بزرگ، از تزریق سریع این دارو باید خودداری شود.
4. حتی با استفاده از فلومازنیل برای برطرف کردن اثرات بنزودیازپین‌ها، ضروری است که وضعیت بیمار زیر نظر باشد و اقداماتی مانند استفاده از لوله تنفسی و کمک به تنفس و گردش خون انجام شود.

توصیه‌های دارویی فلومازنیل

1. در طول درمان با این دارو، بررسی نوار قلب و علائم حیاتی مانند فشار خون و ضربان قلب توصیه می‌شود.
2. بررسی هوشیاری بیمار حداقل 1 تا 2 ساعت پس از مصرف دارو ضروری است.
3. کنترل حملات تشنجی باید قبل از مصرف این دارو انجام شود، مخصوصاً اگر این دارو برای برطرف کردن اثرات بنزودیازپین‌ها پس از مصرف زیاد باشد.

ملاحظات اختصاصی فلومازنیل

1. از آن جا که اثر فلومازنیل کوتاه‌تر از بنزودیازپین‌هاست، بیمار باید به دقت تحت نظر باشد و در صورت لزوم مقدار بیشتری دارو تجویز شود. اثرگذاری دارو به غلظت پلاسمایی بنزودیازپین و مقدار فلومازنیل بستگی دارد.
2. معمولاً رخوت دوباره که 2 ساعت بعد از مصرف یک میلی‌گرم فلومازنیل ایجاد می‌شود، خطرناک نیست.
3. فلومازنیل را می‌توان به تنهایی تزریق کرد یا با یک محلول سازگار رقیق کرد.

نکات قابل توصیه به بیمار در حین مصرف فلومازنیل

به خاطر خطر رخوت دوباره، بیمار باید از فعالیت‌های خطرناک مانند رانندگی، مصرف الکل، استفاده از داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی یا داروهای بدون نسخه طی 24 ساعت پرهیز کند.

مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان توصیه نمی‌شود، زیرا اثربخشی و ایمنی آن ثابت نشده است.

شرایط نگهداری از داروی فلومازنیل

“`
• داروها را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
• داروها را در یک مکان خشک و خنک، به دور از گرما و نور مستقیم ذخیره کنید.

داروهای مشابه فلومازنیل

• آکامپروسیت
• آتوموکستین
• ممانتین
• ریلوزول
• سدیم اکسی بات
• تترابنازین