همه چیز در مورد داروی روپینیرول و موارد مصرف آن (2 نکته مهم)

“`html
موارد مصرف و عوارض روپینیرول
روپینیرول (Ropinirole) با نام تجاری Adartrel برای درمان سندرم پاهای بیقرار (RLS) و بیماری پارکینسون مورد استفاده قرار میگیرد. سندرم پاهای بیقرار یعنی زمانی که شخص احساس ناراحتی در پاهایش دارد و باید پاهایش را حرکت دهد تا این مشکل برطرف شود. روپینیرول میتواند به کاهش علائم آزار دهندۀ این سندرم کمک کند.
بیماری پارکینسون به این صورت عمل میکند که نحوه هماهنگی مغز با حرکات عضلات را تحت تاثیر قرار میدهد. در این بیماری، تعدادی از سلولهای مغزی به نام بدن سیاه آسیب میبینند و میمیرند. این سلولها (نورونهای دوپامینرژیک) وظیفۀ انتقال پیامهای عصبی را با تولید یک ماده شیمیایی به نام دوپامین انجام میدهند که مسئول کنترل حرکات عضلات است. وقتی این سلولها آسیب میبینند، تولید دوپامین کاهش مییابد. ترکیبی از کاهش سلولهای مغزی و سطح کم دوپامین باعث میشود پیامهای عصبی به عضلات کند و غیرطبیعی شوند که این نشانۀ اصلی بیماری پارکینسون شامل سفتی، لرزش و کندی حرکت است.
روپینیرول یک آگونیست گیرنده دوپامین است، به این معنی که این دارو به طور مشابه با دوپامین عمل میکند. در واقع، این دارو مانند جایگزینی برای دوپامین عمل کرده و به کاهش علائم بیماری پارکینسون کمک میکند. روپینیرول میتواند به تنهایی یا همراه با داروهای دیگر برای درمان پارکینسون استفاده شود.
برندهای مختلفی از روپینیرول در بازار موجود است و ممکن است تغییر مارک دارو بر روند درمان شما تأثیر بگذارد. بنابراین، هر بار که دارو تهیه میکنید، از همان برندی که همیشه استفاده کردهاید، خریداری کنید.
مکانیسم اثر روپینیرول
این ترکیب یک آگونیست غیرارگولینی گیرندههای دوپامین است که به طور خاص و با فعالیت کامل بر روی گیرندههای D2 و D3 در مغز عمل میکند. مکانیسم اثر این دارو در درمان پارکینسون بهطور مشخص معلوم نیست، اما احتمالاً به دلیل تحریک گیرندههای پسسیناپسی D2 در ناحیۀ caudate-putamen است.
فارماکوکینتیک روپینیرول
روپینیرول بهطور کامل و سریع جذب میشود. فراهمی زیستی این دارو 55% (به دلیل اثر نخستین گذر) است و نیمه عمر آن تقریباً 6 ساعت میباشد. متابولیسم دارو عمدتاً در کبد و توسط CYP1A2 انجام میشود و متابولیتهای آن از طریق ادرار دفع میشوند (کمتر از 10% به صورت تغییر نیافته).
موارد و مقدار مصرف روپینیرول
الف) درمان علامتی پارکینسون ایدیوپاتیک.
بزرگسالان: ابتدا 0.25 میلیگرم خوراکی سه بار در روز تجویز میشود. بسته به پاسخ بیمار، دوز باید هر هفته تنظیم شود. دوز را به 0.5 میلیگرم سه بار در روز پس از یک هفته، سپس 0.75 میلیگرم سه بار در روز پس از دو هفته و یک میلیگرم سه بار در روز پس از سه هفته افزایش دهید. پس از هفته چهارم، دوز میتواند هفتهای 1.5 میلیگرم روزانه افزایش یابد تا به حداکثر 24 میلیگرم روزانه برسد.
ب) سندرم پای بی قرار متوسط تا شدید.
بزرگسالان: 0.25 میلیگرم خوراکی 1 تا 3 ساعت قبل از خواب تجویز میشود. پس از دو روز، با توجه به پاسخ بیمار میتوان دوز را به 0.5 میلیگرم و سپس 1 میلیگرم در پایان هفته اول افزایش داد. افزایش دوز باید با توجه به تحمل و پاسخ بیمار به شرح زیر باشد: هفته دوم mg1 روزانه، هفته سوم mg1.5 روزانه و هفته هفتم mg4 روزانه. تمام دوزها باید 1 تا 3 ساعت قبل از خواب تجویز شوند.
مصرف روپینیرول در دوران بارداری و شیردهی
گروه C : در این دورۀ زمانی، تصمیم به مصرف این دارو باید با احتیاط و بررسی دقیق باشد.
“`
یک گروه از داروها وجود دارد که بر اساس مطالعات انجامشده بر روی حیوانات باردار نشان میدهد که استفاده از آنها ممکن است بر جنین تأثیر منفی بگذارد. ولی هنوز آزمایشهای کافی روی انسانها انجام نشده است. اگر مشخص شود که فایده استفاده از دارو برای زنان باردار بیشتر از ضررهای آن است، ممکن است پزشک تصمیم به تجویز آن بگیرد.
مصرف در شیردهی
1- این دارو میتواند ترشح هورمونی به نام پرولاکتین را کاهش دهد و در نتیجه به کاهش شیردهی کمک کند.
2- هنوز مشخص نیست که آیا این دارو در شیر مادر ترشح میشود یا خیر. بنابراین در زمان مصرف دارو، بهتر است شیردهی متوقف شود.
عوارض جانبی روپینیرول
مراحل اولیه پارکینسون (بدون لوودوپا)
- اختلالات عصبی: بدتر شدن علائم پارکینسون، فراموشی، ضعف، سرگیجه، گیجی، خستگی، توهم، سردرد، حرکات غیرعادی، حساسیت بالا، مشکل در تمرکز، خوابآلودگی، درد.
- مشکلات قلبی و عروقی: تپش قلب، درد قفسه سینه، ورم، افزایش فشار خون، افت فشار خون هنگام ایستادن، سرگیجه، و سنکوپ (غش).
- اختلالات بینایی و تنفسی: مشکلات بینایی، خشکی دهان، التهاب گلو، التهاب بینی، سینوزیت و خشکی چشم.
- مشکلات گوارشی: درد شکم، بیاشتهایی، سوءهاضمه، نفخ، حالت تهوع و استفراغ.
- سایر عوارض: مشکل در مقاربت، عفونت دستگاه ادراری، التهاب برونشها، تنگی نفس، تعریق زیاد، و عفونتهای ویروسی.
مراحل پیشرفته پارکینسون (همراه لوودوپا)
- اختلالات عصبی: رویاهای غیرعادی، بدتر شدن علائم پارکینسون، فراموشی، اضطراب، گیجی، سرگیجه، حرکات غیرطبیعی، توهم، سردرد، کاهش حرکات، بیخوابی، پرخاشگری، درد و بیحسی.
- مشکلات قلبی و عروقی: افت فشار خون شدید و غش.
- مشکلات گوارشی: دردهای شکمی، یبوست، اسهال، مشکل در بلع، نفخ، افزایش بزاق، حالت تهوع و استفراغ.
- مشکلات ادراری: عفونت دستگاه ادراری، بیاختیاری ادرار.
- مشکلات تنفسی: تنگی نفس و نازوفارنگیت.
- سایر عوارض: دوبینی، خشکی دهان، کمخونی، کاهش وزن، درد مفاصل و تعریق زیاد.
سندرم پای بیقرار
- اختلالات عصبی: سرگیجه، خستگی، خوابآلودگی و بیحسی.
- مشکلات قلبی و عروقی: ورم در اندامهای محیطی.
- اختلالات بینایی و تنفسی: التهاب بینی و احتقان بینی.
- مشکلات گوارشی: حالت تهوع، استفراغ، اسهال، سوءهاضمه و خشکی دهان.
- مشکلات اسکلتی و عضلانی: درد مفاصل، کرامپهای عضلانی و درد در پاها.
- سایر عوارض: سرفه، تعریق زیاد و آنفولانزا.
مسمومیت با روپینیرول و درمان آن
مصرف بیش از حد این دارو میتواند منجر به مشکلاتی نظیر حرکات غیرطبیعی در صورت و دهان، اضطراب، افزایش حرکات غیرطبیعی، خوابآلودگی، افت فشار خون، درد قفسه سینه، گیجی، حالت تهوع و استفراغ شود. درمان این وضعیت معمولاً حمایتکننده است و شامل از بین بردن داروهای جذبنشده میباشد.
تداخلات دارویی روپینیرول
- استفاده همزمان با داروهایی که تأثیرات آرامبخش دارند، مانند داروهای ضد سایکوز و بنزودیازپینها، میتواند اثرات درمانی این دارو را افزایش دهد.
- داروهایی که عملکرد دوپامین را مسدود میکنند (مثل بوتیروفنونها، متوکلوپرامید، فنوتیازینها و تیوگزانتینها) میتوانند تأثیر روپینیرول را کاهش دهند. این داروها نباید همزمان با هم مصرف شوند.
- استروژنها میتوانند باعث کاهش میزان پاکسازی روپینیرول شوند.
- داروهایی که آنزیم CYP1A2 را مهار میکنند (مثل سیپروفلوکساسین، فلووکسامین، مگزیلتین، نورفلوکساسین) میتوانند در پاکسازی این دارو تأثیر بگذارند.
- تمام داروها را دور از دسترس کودکان نگهدارید.
- دارو را در جایی خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگهدارید.
نکات مهم در مورد روپینیرول
1- در بیمارانی که نارسایی خفیف یا متوسط کلیوی دارند، تغییر دوز لازم نیست.
2- در بیمارانی که نارسایی شدید کبدی یا کلیوی دارند، باید با احتیاط دوز دارو را تنظیم کرد.
3- باید بیمار را از نظر نشانههای افت فشار در موقعیت، به خصوص در زمان افزایش دوز بررسی کرد، زیرا داروهای آگونیست دوپامین میتوانند در تنظیم فشار خون مشکلاتی ایجاد کنند.
4- ممکن است بیمار دچار افت فشار ناگهانی شود، با یا بدون کاهش ضربان قلب. باید بیمار به دقت بررسی شود، به ویژه در 4 هفته اول درمان یا در زمان افزایش دوز دارو.
5- اگرچه با روپینیرول گزارشی از آن وجود ندارد، اما برخی از نشانههای سندرم نورولپتیک بدخیم مانند افزایش دمای بدن، سفتی عضلانی، تغییر در سطح هوشیاری و ناپایداری خودکار ممکن است در پی کاهش سریع دوز یا قطع داروهای ضد پارکینسون دیده شود. در صورت بروز این عارضه، دارو باید به آرامی طی 7 روز قطع شود، با این کار که ابتدا فواصل تجویز به دوبار در روز برای چهار روز و سپس به یک بار در روز برای سه روز باقیمانده کاهش یابد.
6- عوارض نادر اما جدی مانند افزایش دمای بدن، سردرگمی و واکنشهای فیبروتیک ممکن است پس از مصرف دارو بروز کند.
7- این دارو ممکن است عوارض جانبی لوودوپا را بدتر کند و باعث افزایش دیسکینزی شود، بنابراین در صورت بروز این عوارض، دوز لوودوپا باید کاهش یابد.
8- در زمان درمان سندرم پای بیقرار، کاهش دوز دارو در زمان قطع آن ضروری است.
نکات مهم برای بیمار در حین مصرف روپینیرول
1- برای کاهش حالت تهوع، دارو را با غذا مصرف کنید.
2- این دارو ممکن است حالات توهمی ایجاد کند.
3- به دلیل خطر افت فشار در حالت نشسته، به خصوص در اوایل درمان یا در زمان افزایش دوز، به آرامی از حالت خوابیده به نشسته تغییر حالت دهید.
4- تا زمانی که اثرات عصبی دارو مشخص نشده، در انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند احتیاط کنید.
5- در افراد سالمند، احتمال بروز هالوسیناسیون بیشتر از جوانان مبتلا به پارکینسون است.
6- در کودکان: ایمنی و اثربخشی این دارو در کودکان تأیید نشده است.
نحوه نگهداری روپینیرول