آشنایی با داروی فلوفنازین و موارد مصرف آن (2 نکته مهم)

فلوفنازین چیست و چرا تجویز می‌شود؟

فلوفنازین (Fluphenazine) یک داروی آنتی سایکوتیک است که برای کاهش علائم بیماری‌هایی مانند اسکیزوفرنی و دیگر اختلالات روانی استفاده می‌شود. اختلالاتی مثل اسکیزوفرنی می‌تواند سبب مشکلاتی در افکار و باورها شود، همچنین ممکن است رفتارهای پرخاشگرانه و توهم را در پی داشته باشد. این نوع رفتارها ممکن است باعث آسیب به خود فرد یا دیگران شود، و داروهایی همچون فلوفنازین با تنظیم مواد شیمیایی در مغز به کاهش این رفتارها کمک می‌کنند.

فلوفنازین به دو شکل آمپول و قرص موجود است.

مکانیسم اثر فلوفنازین

فلوفنازین به عنوان یک داروی ضد سایکوز عمل می‌کند. این دارو به نظر می‌رسد که با مسدود کردن گیرنده‌های دوپامینی در مغز، اثرات ضد سایکوزی خود را ایجاد می‌کند.

علاوه بر این، فلوفنازین تأثیرات زیادی بر سطح محیطی و مرکزی دارد؛ این دارو همچنین گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک و برخی دیگر از گیرنده‌ها را مسدود می‌کند و فعالیت‌های مربوط به هیستامین و سروتونین را کاهش می‌دهد. عوارض جانبی اصلی این دارو معمولاً ناشی از اثرات حرکتی آن است.

فارماکوکینتیک فلوفنازین

• جذب: مقدار و سرعت جذب فلوفنازین به روشی که مصرف می‌شود بستگی دارد. برای مصرف خوراکی، جذب این دارو متفاوت است و زمان شروع اثر آن بین نیم تا یک ساعت برای مصرف خوراکی و 24 تا 72 ساعت برای تزریق عضلانی می‌باشد.
• پخش: این دارو در بدن به خوبی توزیع می‌شود و حتی به شیر مادر منتقل می‌شود. غلظت فلوفنازین در مغز بیشتر از خون است و حدود 91 تا 99 درصد آن به پروتئین‌ها متصل می‌شود. بیش‌ترین اثر دارو پس از دو ساعت از مصرف خوراکی و سطوح ثابت سرمی آن در طی 4 تا 7 روز ایجاد می‌شود.
• متابولیسم: فلوفنازین در کبد به مواد غیرفعال تبدیل می‌شود. اثر دارو به شکل خوراکی معمولاً 6 تا 8 ساعت و به صورت تزریقی حدود 1 تا 6 هفته، به طور متوسط دو هفته است.
• دفع: این دارو بیشتر از طریق کلیه‌ها و بخشی نیز از طریق مدفوع و مجاری صفراوی دفع می‌شود.

مصرف فلوفنازین در دوران بارداری و شیردهی

گروه C : بررسی‌ها بر روی حیوانات باردار نشان می‌دهد که این دارو ممکن است بر روی جنین تأثیر بگذارد، اما مطالعات کافی بر روی انسان‌ها انجام نشده است. اگر فواید این دارو برای مادر بیشتر از خطرات آن باشد، ممکن است تجویز شود.

مصرف در شیردهی: فلوفنازین به شیر منتقل می‌شود و باید با احتیاط استفاده شود.

موارد و مقدار مصرف فلوفنازین

اختلالات سایکوتیک

بزرگسالان: مقدار اولیه mg/day 10-5/0 به صورت خوراکی و در دوزهای منقسم هر 6-8 ساعت مصرف می‌شود. این مقدار می‌تواند به تدریج تا 20 میلی‌گرم افزایش یابد. مقدار نگهداری روزانه mg/day 5-1 است. همچنین، برای تزریق عضلانی، مقدار اولیه mg 25/1 تعیین می‌شود.

مقدار کلی اولیه mg 10-5/2 به صورت منقسم و 3-4 بار در روز تجویز می‌شود و برای شکل دکانوآت mg 25-5/12 هر 3-6 هفته تزریق می‌شود. در بیماران مسن، استفاده از مقادیر کمتر (mg/day 5/11) توصیه می‌شود.

بیماران سالمند: باید با دوز کمتری شروع شود (mg 5/2-1 به شکل خوراکی).

عوارض جانبی فلوفنازین

• اعصاب مرکزی: علائم مانند…

“`html

• سیستم عصبی: مشکلات حرکتی مانند اکستراپیرامیدال، دیسکینزی دیررس، شبیه به پارکینسون، احساس خواب‌آلودگی، سندرم نورولپتیک بدخیم، گیجی و تغییرات EEG.
• قلب و عروق: کاهش فشار خون موقعیتی، تاکیکاردی، و تغییرات در نوار قلب (EKG).
• چشم‌ها و گوش و حلق و بینی: تاری دید، تغییرات چشمی و احتقان بینی.
• دستگاه گوارش: خشکی دهان و یبوست.
• دستگاه ادراری- تناسلی: احتباس ادرار، تغییرات در قاعدگی، مشکلات جنسی در مردان و ادرار تیره.
• خون: کاهش گلبول‌های سفید (لکوپنی)، کاهش گرانول‌ها (آگرانولوسیتوز)، کاهش پلاکت‌ها (ترومبوسیتوپنی)، و آنمی‌های مختلف.
• کبد: زردی کلستاتیک.
• متابولیسم: افزایش سطح ید در پروتئین، افزایش احساس گرسنگی، و افزایش وزن.
• سایر مشکلات: بزرگ شدن سینه در مردان (ژنیکوماستی).

مسمومیت با فلوفنازین و درمان آن

علائم بالینی: ضعف سیستم عصبی مرکزی همراه با خواب عمیق و احتمال کما، فشار خون پایین یا بالا، نشانه‌های حرکتی مشکل‌ساز، حرکات غیرارادی عضلات، آشفتگی، تشنج، آریتمی، تغییرات در نوار قلب، افزایش یا کاهش دما و اختلال در عملکرد سیستم عصبی خودکار.

درمان: شامل درمان‌های علامتی و حمایتی است، مانند حفظ علائم حیاتی، آزاد نگه‌داشتن راه‌های تنفسی، کنترل دما و تعادل مایعات و الکترولیت‌ها. بیمار نباید وادار به استفراغ شود زیرا این دارو ممکن است رفلکس سرفه را مهار کند و خطر آسپیراسیون (ورود مواد به ریه) وجود دارد. معده باید شستشو داده شود و سپس از ذغال فعال و ملین‌های نمکی استفاده کرد. دیالیز در این مورد مؤثر نیست. دما باید بر اساس نیاز تنظیم شود و فشار خون پایین با تزریق مایعات وریدی درمان شود. اپی نفرین نباید تجویز شود.

برای کنترل تشنج می‌توان از دیازپام یا باربیتورات‌ها استفاده کرد، آریتمی را می‌توان با فنی توئین (mg/kg 1، با سرعتی متناسب با فشار خون) و نشانه‌های حرکتی مشکل‌ساز را با باربیتورات‌ها، بنزتروپین یا دیفن‌هیدرامین (به مقدار mg/kg 2 در دقیقه) درمان کرد.

تداخلات دارویی فلوفنازین

1. آنتی‌اسیدهای حاوی آلومینیوم و منیزیم و داروهای ضد اسهال ممکن است جذب فلوفنازین را کاهش دهند.
2. مصرف همزمان با داروهای سمپاتیک مانند اپی نفرین و فنیلافرین ممکن است اثرات آنها را کاهش دهد.
3. فلوفنازین ممکن است پاسخ فشار خون به داروهای فعالی از مرکز را مهار کند.
4. مصرف همزمان فلوفنازین با برخی داروها ممکن است اثرات اضافی ایجاد کند، از جمله:
5. داروهای مضعف CNS مانند الکل، داروهای ضددرد، و آرام‌بخش‌ها که ممکن است علائمی مانند ضعف تنفسی یا کاهش فشار خون ایجاد کنند؛ داروهای ضدآریتمی که ممکن است خطر آریتمی قلبی را افزایش دهند؛ داروهای آنتی‌کولینرژیک که ممکن است مشکلاتی از جمله یبوست شدید به همراه داشته باشند؛ نیتراتها که ممکن است فشار خون را کاهش دهند.
6. داروهای بتا-آدرنرژیک ممکن است متابولیسم فلوفنازین را مهار کرده و غلظت و سمیت این دارو را افزایش دهند.
7. مصرف همزمان با ….

“`پروپیل تیواوراسیل ممکن است خطر کاهش تعداد گرانولوسیت‌ها را افزایش دهد.

نکات مهم در مورد فلوفنازین

1- داروی تزریقی فلوفنازین دکانوات برای بیمارانی که به درمان با فنوتیازین‌ها پاسخ نداده‌اند، توصیه نمی‌شود. این نوع دارو زمان طولانی‌تری در بدن باقی می‌ماند و ممکن است اگر عوارض جانبی بروز کند، نمی‌توان آن را متوقف کرد.
2- داروی تزریقی عادی و نوع دپوت قابل جایگزینی نیستند.
3- این دارو ممکن است باعث درماتیت تماسی شود، بنابراین هنگام تزریق باید از دستکش استفاده کرد.
4- دارو را باید در مکان تاریک نگه داشت. اگر محلول کمی زرد شود، مشکلی ندارد اما اگر رنگ آن تغییر کند، باید دور ریخته شود.
5- برای شروع اثر داروی دپو به ۲۴ تا ۹۶ ساعت زمان نیاز است.
6- بیمار باید برای بررسی علائم دیسکینزی دیررس تحت نظارت باشد. این مشکل ممکن است ماه‌ها یا سال‌ها طول بکشد و ممکن است خودبه‌خود خوب شود یا تا آخر عمر باقی بماند.
7- بیمار باید از نظر سندرم بدخیم نورولپتیک تحت نظر باشد. این مشکل نادر اما خطرناک است و ممکن است به طول دوره مصرف دارو و نوع دارو ارتباط داشته باشد. ۶۰ درصد افرادی که به این مشکل دچار می‌شوند مرد هستند.
8- در ماه اول درمان هر هفته سطح بیلی‌روبین بیمار بررسی شود. همچنین باید به طور منظم آزمایش خون و تست‌های عملکرد کلیه و آزمایش چشم (در مصرف طولانی‌مدت) انجام شود.
9- اگر علائم دیسکرازی خونی (مانند تب، گلودرد، عفونت، سلولیت، ضعف) یا علائم ماندگار اکستراپیرامیدال (بیش از چند ساعت) بروز کند، باید دارو قطع شود (به‌خصوص در کودکان و خانم‌های باردار).
10- نباید به‌طور ناگهانی دارو را قطع کرد.
11- قطع ناگهانی دارو پس از مدت طولانی ممکن است باعث گاستریت، تهوع، استفراغ، گیجی، لرز، احساس گرما یا سرما، تند تپیدن قلب، سردرد یا بی‌خوابی شود.
12- این دارو ممکن است باعث اختلال در هدایت قلبی شود و حتی آریتمی‌های خطرناک در دوزهای درمانی را ایجاد کند.
13- به دلیل عوارض مربوط به اثرات آنتی کولینرژیک، در بیماران با مشکلات حرکتی در دستگاه گوارش، یبوست، احتباس ادرار، بزرگ شدن پروستات، خشکی دهان یا مشکلات بینایی باید با احتیاط مصرف شود. فلوفنازین تأثیر کمتری نسبت به سایر داروهای آنتی سایکوتیک دارد.
14- آزمایش خون بیمار باید به‌صورت مرتب انجام شود و با اولین نشانه‌های اختلالات خونی، دارو باید قطع شود. مصرف این دارو در بیمارانی که مشکلات مغز استخوان دارند، ممنوع است.
15- به دلیل خطر آسپیراسیون در بیمارانی که در معرض پنومونی هستند، باید با احتیاط مصرف شود.
16- این دارو ممکن است عوارض اکستراپیرامیدال ایجاد کند (این عوارض با فلوفنازین بیشتر است).
17- احتمال کاهش فشار خون، سندرم ناپایدار، تغییرات دما و مشکلات شبکه شبکیه در زمان مصرف آن وجود دارد.
18- به دلیل عارضه خواب‌آلودگی، بیماران باید از انجام فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند، خودداری کنند.
19- در بیمارانی که به بیماری‌های قلبی و عروقی شدید، گلوکوم زاویه باز، نارسایی کبد، میاستنی گراویس، پارکینسون، تومورهای مرتبط با پرولاکتین، نارسایی کلیه و مشکلات تنفسی مبتلا هستند، باید با احتیاط مصرف شود.
20- در بیمارانی که به علت آسیب به سر، سابقه تشنج، مشکلات الکلی یا درمان‌های خاص می‌توانند خطر ابتلا به تشنج را افزایش دهند. بنابراین باید با احتیاط استفاده شوند، زیرا ممکن است آستانه تشنج را پایین بیاورند.
21- استفاده همزمان از داروهای ضد تهوع می‌تواند علائم مسمومیت را پنهان کند.
22- در افراد سالخورده به دلیل احتمال بالای بروز حرکات غیرارادی، باید با احتیاط مصرف شود.
استفاده از این دارو در کودکان: ایمنی این دارو در کودکان زیر 12 سال مشخص نیست.

شرایط نگهداری از داروی فلوفنازین

• این دارو را دور از دسترس کودکان نگه‌ دارید.
• دارو را در مکان خشک و خنک، دور از حرارت و تابش نور مستقیم نگه‌ دارید.