آشنایی با موارد مصرف و عوارض داروی پراسوگرل (2 نکته مهم)

معرفی داروی پراسوگرل

پراسوگرل (Prasugrel) که با نام تجاری افینت (Effient) نیز شناخته می‌شود، در جلوگیری از چسبیدن پلاکت‌های خون به همدیگر و ایجاد لخته‌های خونی کمک می‌کند. این لخته‌ها می‌توانند باعث مسدود شدن رگ‌ها و بیماری‌های قلبی شوند.

داروی پراسوگرل به افرادی که مشکلات جدی قلبی دارند و در حال درمان بعد از گذراندن سکته یا حمله قلبی هستند، یا افرادی که در عروق خونی‌شان اختلالاتی وجود دارد، تجویز می‌شود.

به عبارت دیگر، پراسوگرل یک داروی ضد پلاکت است که با کاهش چسبندگی پلاکت‌ها، از تشکیل لخته‌ها جلوگیری می‌کند.

در خون ما سلول‌های کوچکی به نام پلاکت‌ها وجود دارند. این پلاکت‌ها وقتی که زخم می‌شود، به هم متصل می‌شوند تا خونریزی را متوقف کنند. اما در برخی مواقع، پلاکت‌ها درون رگ‌ها به طور غیرعادی به هم می‌چسبند که به آن ترومبوز گفته می‌شود. اگر این اتفاق در رگ‌های قلبی بیفتد، جریان خون به قلب کاهش می‌یابد. سندرم عروق کرونر حاد (ACS) مجموعه‌ای از مشکلاتی است که به دلیل چسبیدن غیرعادی پلاکت‌ها به یکدیگر به وجود می‌آید.

یکی از بهترین درمان‌ها برای برخی از بیماران مبتلا به ACS، گذاشتن استنت در رگ مسدود شده است. این کار باعث می‌شود که جریان خون به حالت عادی برگردد. استنت شبیه یک لوله کوچک است که از رگ‌ها محافظت می‌کند. بعد از اینکه استنت در رگ قرار گرفت، داروهای ضد لخته به طور مداوم وارد جریان خون می‌شوند. این داروها چسبندگی پلاکت‌ها را کاهش می‌دهند و از چسبیدن آن‌ها به دیواره رگ‌ها جلوگیری می‌کنند و در نتیجه از تشکیل لخته‌های خون پیشگیری می‌کنند. پراسوگرل یکی از این داروهاست. پزشک معمولاً به همراه این دارو، آسپیرین هم تجویز می‌کند که آن نیز دارویی ضد لخته است.

نام های تجاری پراسوگرل:

• Angiorel
• Biosugrel
• Effigrel
• Ensugrel
• Progan
• Surel

مکانیسم اثر پراسوگرل

پراسوگرل به عنوان یک پیش دارو در بدن به دو نوع متابولیت فعال و غیرفعال تبدیل می‌شود و با مهار چسبیدن پلاکت‌ها عمل می‌کند. متابولیت فعال دارو به یکی از بخش‌های خاصی به نام P2Y12 در رسپتورهاي ADP پلاکت‌ها متصل می‌شود و آن را مسدود می‌کند.

با مسدود شدن این گیرنده، از فعال شدن یک گیرنده دیگر به نام GP2b/3a جلوگیری می‌شود و در نهایت میزان تجمع پلاکت‌ها کاهش می‌یابد.

فارماکودینامیک پراسوگرل

عملکرد پراسوگرل به تغییر آن به متابولیت فعال وابسته است. این متابولیت فعال به قسمتی از رسپتورهاي ADP در سطح پلاکت متصل می‌شود و در نتیجه فعال شدن و تجمع پلاکت‌ها را کاهش می‌دهد.

تغییرات در رسپتورهاي ADP به صورت غیرقابل بازگشت هستند و تا زمانی که پلاکت‌ها در حال زنده هستند (که معمولاً 7 تا 10 روز طول می‌کشد) اثرات دارو باقی می‌ماند.

فارماکوکینتیک پراسوگرل

• پراسوگرل به صورت خوراکی به سرعت جذب می‌شود (79 درصد) و توسط آنزیم‌های موجود در پلاسمای خون و روده به دو متابولیت فعال و غیرفعال تبدیل می‌شود.
• دفع این دارو عمدتاً از طریق ادرار (68 درصد) و مقداری هم از طریق مدفوع (27 درصد) صورت می‌گیرد.
• اثرات دارو وابسته به دوز آن است و مدت اثر دارو به اندازه عمر پلاکت‌ها (5 تا 9 روز) می‌باشد و تا زمانیکه پلاکت‌های جدید تشکیل نشوند، اثرات دارو ادامه دارد.

“`html

• نیمه عمر حذف پراسوگرل و متابولیت‌های آن بین 2 تا 15 ساعت است.
• حدود 98 درصد از متابولیت فعال به پروتئین‌ها متصل می‌شود.

مقدار مصرف پراسوگرل

سندرم حاد کرونری : بزرگسالان

• در ابتدا 60 میلی‌گرم به صورت خوراکی یک بار و سپس 10 میلی‌گرم به صورت خوراکی روزانه یک بار.

سندرم حاد کرونری : سالمندان:

• افراد 65 تا 75 سال: در ابتدا 60 میلی‌گرم به صورت خوراکی یک بار و دوز نگهدارنده 10 میلی‌گرم خوراکی روزانه یک بار.
• افراد بالای 75 سال: معمولاً توصیه نمی‌شود مگر در شرایط خاص (افراد با ریسک بالا مانند بیمارانی که دیابت یا MI داشته‌اند) با بررسی مزایا و مضرات دارو.

توصیه : هیچ تفاوتی در مصرف دوز اولیه در حین آنژیوگرافی تشخیصی کرونر یا هنگام انجام عمل PCI وجود ندارد. با این حال، مصرف این دارو در زمان PCI یا CABG ممکن است خطر خونریزی را افزایش دهد. آسپیرین با دوز 75 تا 325 میلی‌گرم روزانه باید همراه این دارو مصرف شود.

مصرف پراسوگرل در دوران بارداری و شیردهی

انتظار نمی‌رود که مصرف قرص پراسوگرل برای جنین خطرناک باشد. اما معمولاً آسپیرین همراه با پراسوگرل به بیماران داده می‌شود که اگر در سه ماهه‌ی آخر بارداری از آسپیرین استفاده کنید، ممکن است خطر خونریزی وجود داشته باشد. همچنین مصرف آسپیرین ممکن است عوارضی برای نوزاد به همراه داشته باشد. اگر باردار هستید یا قصد بارداری دارید، حتماً با پزشک خود مشورت کنید.

هنوز مشخص نیست که آیا پراسوگرل می‌تواند به شیر مادر نفوذ کند و به نوزاد آسیب برساند یا خیر؛ بنابراین بهتر است در دوران شیردهی از این دارو استفاده نشود.

عوارض جانبی پراسوگرل

• احساس تهوع
• سردرد
• کاهش ضربان قلب
• سرگیجه
• اسهال
• تورم در دست و پا
• سرفه
• تب
• افزایش چربی خون
• افزایش کلسترول خون
• کهیر
• احساس خستگی
• خونریزی گوارشی
• درد در ناحیه کمر
• تغییرات در فشار خون
• فیبریلاسیون دهلیزی
• درد قفسه سینه غیر قلبی
• دردهای عمومی
• خونریزی از بینی
• مشکلات تنفسی

مصرف بیش از اندازه یا کمتر از میزان لازم پراسوگرل

اگر یک دوز از این دارو را فراموش کردید، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. اما اگر زمان یادآوری شما به زمان مصرف بعدی نزدیک است، دوز فراموش شده را مصرف نکنید و فقط در نوبت بعدی، پراسوگرل را مصرف کنید. از مصرف دوز اضافی برای جبران دوز فراموش شده خودداری کنید.

اگر بیشتر از حد مصرف کردید،…

“`

میزان مورد نیاز، این دارو را مصرف کرده‌اید. اگر به هر دلیلی بیش از حد دارو مصرف کردید، بهتر است به موارد اورژانسی مراجعه کنید و یا با پزشک خود تماس بگیرید.

در مصرف داروی پراسوگرل یا افینت از چه چیزهایی باید پرهیز کنید؟

1. از انجام کارهایی که ممکن است خطر جراحت یا خونریزی شما را زیاد کند، دوری کنید.
2. به ویژه در هنگام اصلاح صورت یا مسواک زدن، احتیاط بیشتری کنید.
3. قبل از اینکه بخواهید داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی برای درمان درد، آرتریت، تب یا التهاب مصرف کنید، حتماً با پزشک خود مشورت کنید. به یاد داشته باشید که استفاده از داروهای ضد التهابی همراه با پراسوگرل ممکن است باعث کبودی یا خونریزی شما شود.

هشدارها در رابطه با مصرف پراسوگرل

• خون‌ریزی: این دارو ممکن است منجر به خون‌ریزی شدید و گاهی کشنده شود. افرادی که سابقه بیماری‌های خون‌ریزی‌دهنده فعال یا سابقه سکته قلبی دارند نباید این دارو را مصرف کنند.
• عوامل خطر دیگر شامل: وزن کمتر از 60 کیلوگرم، سابقه جراحت، جراحی، خون‌ریزی گوارشی، زخم فعال در دستگاه گوارش و اختلالات شدید کبدی یا کلیوی. همچنین مصرف همزمان این دارو با داروهای دیگر که خطر خون‌ریزی را افزایش می‌دهند، باید با احتیاط انجام شود.
• اگر در حین خون‌ریزی، بیمارانی که تحت آنژیوگرافی عروق کرونر یا جراحی‌های قلبی دیگر قرار گرفته‌اند، باید خون‌ریزی کنترل شود بدون اینکه پراسوگرل را قطع کنیم تا خطر بیماری قلبی کاهش یابد. در این موارد می‌توان به کمک تزریق گلبول قرمز یا پلاکت خون را درمان کرد.
• حساسیت شدید: ممکن است به صورت آنژیوادم ظاهر شود. افرادی که به داروهای خانواده تی‌آنپریدین (مثل کلوپیدوگرل، پراسوگرل و تیکلوپدین) حساسیت دارند، نباید پراسوگرل مصرف کنند.
• پورپورای ترمبوسایتوپنیک ترمبوتیک (TTP): این مشکل معمولاً در دو هفته اول مصرف پراسوگرل اتفاق می‌افتد و در صورت بروز نیاز به درمان با پلاسمافرزیس دارد.
• مشکلات گوارشی: خون‌ریزی فعال گوارشی یا زخم فعال می‌تواند خطر خون‌ریزی را افزایش دهد.
• اختلالات کبدی و کلیوی: باید در بیماران با اختلالات شدید کبدی و کلیوی با احتیاط مصرف شود، زیرا احتمال خون‌ریزی را افزایش می‌دهد.
• سالمندان: در بیماران بالای 75 سال، مصرف این دارو توصیه نمی‌شود، زیرا خطر خون‌ریزی در جمجمه و مرگ ناشی از آن افزایش می‌یابد. در صورت وجود بیماری‌های ریکسی مثل دیابت یا حمله قلبی ممکن است بر اساس ارزیابی مزایای دارو، تجویز صورت گیرد.
• قطع دارو: قبل از انجام جراحی‌های انتخابی، باید دارو قطع شود تا کنترل خون‌ریزی آسان‌تر باشد.

نکات مهم در مورد پراسوگرل

• اگر هر یک از شرایط زیر را دارید، قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت کنید:
• بارداری یا قصد بارداری، شیردهی، وجود حساسیت‌های شدید (مانند راش، کهیر، مشکل در تنفس) به داروهای خانواده تی‌آنپریدین، سابقه دیابت، مشکلات کبدی و کلیوی، سابقه سکته یا حمله قلبی، مشکلات گوارشی (خون‌ریزی، زخم یا پولیپ)، جراحی اخیر (حتی کشیدن دندان) و وزن کمتر از 60 کیلوگرم.
• این دارو باید بدون توجه به غذا و بدون خرد کردن قرص مصرف شود.
• اگر یک دوز از دارو فراموش شد، به محض یادآوری مصرف شود. اما اگر زمان زیادی تا دوز بعدی نمانده، از دوز فراموش شده صرف نظر کنید و دو دوز را یک‌جا مصرف نکنید.

تداخلات دارویی پراسوگرل

زمانی که داروی پراسوگرل را همراه با بعضی داروهای دیگر مصرف می‌کنید، ممکن است خطر خونریزی افزایش پیدا کند. بنابراین مهم است که هر دارویی که مصرف می‌کنید یا قصد دارید مصرف کنید یا قطع کنید، با پزشک خود در میان بگذارید. به ویژه داروهای زیر:

• هر گونه دارویی که برای جلوگیری از لخته شدن خون مصرف می‌شود؛ مانند وارفارین یا هپارین (Coumadin, Jantoven)؛
• داروهای ضد التهابی غیراستروئیدی – شامل: آسپیرین، ایبوپروفن (Motrin, Advil)، ناپروکسن (Aleve, Naprosyn)، سلکوکسیب، دیکلوفناک (Voltaren)، ایندومتاسین (Indocin) و ملوکسیکام (Mobic)؛
• آسپرین: این دارو زمان خونریزی و اثرات کاهش تجمع پلاکتی را بیشتر می‌کند.
• سیکلوفسفامید: مقدار پراسوگرل در خون بیشتر می‌شود، اما اهمیت این موضوع مشخص نیست.
• هالوتان: مانند سیکلوفسفامید، مقدار پراسوگرل در خون افزایش می‌یابد، اما اهمیتش معلوم نیست.
• هپارین: زمان خونریزی بیشتر می‌شود، اما تجمع یا جلوگیری از پلاکت‌ها تغییر نمی‌کند.
• مهارکننده‌های HMG-CoA: کمی اثر بر مقدار پراسوگرل دارند، اما به روی تجمع پلاکتی هیچ تأثیری ندارند.
• آنتاگونیست‌های گیرنده هیستامین H2 (مثل رانیتیدین): این دارو مقدار پراسوگرل در خون را 14% کمتر می‌کند، اما مقدار کلی آن تغییر نمی‌کند.
• کتوکونازول: غلظت فعال پراسوگرل در خون به مقدار 34-46% کمتر می‌شود، ولی مقدار کلی آن تغییری نمی‌کند.
• نویراپین: مقدار پراسوگرل در خون افزایش می‌یابد، اما اهمیت آن مشخص نیست.
• NSAIDs: زمانی که با NSAIDs مصرف شود، خطر خونریزی بیشتر می‌شود.
• پروپوفل: مقدار پراسوگرل در خون بیشتر می‌شود، اما اهمیت آن مشخص نیست.
• مهارکننده‌های پمپ پروتونی: این داروها مقدار کلی و غلظت نهایی پراسوگرل در خون را کمتر می‌کنند، اما بر روی تجمع پلاکتی تأثیری ندارند.
• داروهای ترومبولیتیک: خطر خونریزی را افزایش می‌دهند.
• وارفارین: زمان خونریزی و خطر آن را بیشتر می‌کند.

نکاتی که قبل از مصرف پراسوگرل باید در نظر گرفته شود

بعضی از داروها برای افرادی با شرایط خاص مناسب نیست و برخی دیگر تنها در صورت نیاز به درمان اضافی تجویز می‌شوند؛ بنابراین پیش از مصرف پراسوگرل، بهتر است پزشکتان را از موارد زیر مطلع کنید:

1. اگر باردار هستید یا قصد باردار شدن دارید یا به نوزادتان شیر می‌دهید.
2. اگر هر نوع مشکل کبدی یا کلیوی دارید.
3. اگر تاریخچه‌ای از سکته مغزی یا حمله قلبی داشته‌اید (که به آن TIA یا سکته خفیف نیز گفته می‌شود).
4. اگر زخم یا جراحتی دارید که می‌تواند خونریزی ایجاد کند.
5. اگر در حال مصرف هر نوع دارویی هستید. این شامل همه داروها می‌شود، چه نسخه‌دار باشند و چه غیر نسخه‌دار، از جمله داروهای گیاهی و مکمل‌ها.
6. اگر قبلاً به هر دارویی، به ویژه داروهای ضد پلاکتی، حساسیت داشته‌اید.

موارد منع مصرف پراسوگرل

• حساسیت شدید به این دارو یا ترکیبات آن.
• زخم و خونریزی فعال در دستگاه گوارش.
• خونریزی شدید و خطرناک
• خونریزی درون سر
• حمله قلبی

چطور داروی پراسوگرل را نگهداری کنیم

• همیشه داروها را دور از دسترس بچه‌ها قرار دهید.
• دارو را در مکانی خنک و خشک نگهداری کنید، دور از گرما و نور مستقیم.

داروهای مشابه پراسوگرل

• تیکلوپیدین
• کلوپیدوگرل
• تیکاگرلور



برای اطلاعات بیشتر بخوانید:

این مطلب توسط بخش سلامت جمع‌آوری شده است

مجله رضیم