معرفی داروی بی حس کننده موضعی پروکائین (2 نکته مهم)

معرفی داروی پروکائین

پروکائین (Procaine) یک داروی بی حس کننده موضعی است که به عنوان استراسید پاراآمینوبنزوئیک نیز شناخته می‌شود. این دارو به دلیل نفوذ کم در غشاهای سالم، معمولاً به صورت تزریقی استفاده می‌شود و کاربرد موثری برای بی‌حسی سطحی ندارد. امروزه بیشتر با داروهای دیگری مانند لیدوکائین جایگزین شده است.

پروکائین می‌تواند با داروهای دیگر ترکیب شود و نمک‌های کم محلولی تشکیل دهد، مانند ترکیب با پنی‌سیلین که به افزایش مدت اثر آنها پس از تزریق کمک می‌کند و همزمان می‌تواند درد حاصل از تزریق را کاهش دهد. در برخی اختلالات گوارشی نیز می‌توان از هیدروکلرید پروکائین N-گلوکوزید استفاده کرد.

مکانیسم اثر پروکائین

اثر پروکائین به آرامی شروع می‌شود و زمان اثر آن نیز کوتاه است. این دارو می‌تواند عروق را گشاد کند، و برای افزایش مدت اثر آن می‌توان داروهای منقبض کننده عروق را همزمان تجویز کرد. عمدتاً از پروکائین برای بلوک کردن اعصاب محیطی و همچنین برای بلوک نخاعی استفاده می‌شود. علاوه بر این، در محلول‌های کادرئوپلژیک نیز برای محافظت از قلب در طول جراحی‌های قلبی به کار می‌رود.

فارماکوکینتیک پروکائین

پروکائین به طور ضعیفی از غشاهای مخاطی جذب می‌شود و معمولاً به صورت غیر خوراکی تجویز می‌گردد. این دارو به سرعت در پلاسما توسط آنزیمی به نام کولین استراز به متابولیت‌هایی تبدیل می‌شود و مقداری هم در کبد تجزیه می‌شود. تنها حدود 6 درصد آن به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود و حدود 80 درصد از آن به صورت تغییر نکرده یا ترکیبات دیگر از طریق ادرار دفع می‌گردد. تقریباً 30 درصد دی‌اتیل‌آمینواتانول موجود در ادرار دفع می‌شود و بقیه در کبد متابولیزه می‌شود.

مقدار و طریقه مصرف پروکائین

برای ایجاد بی‌حسی، معمولاً از محلول‌های 25/0 یا 5/0 درصد هیدروکلرید پروکائین با دوز 350 تا 600 میلی‌گرم استفاده می‌شود. برای بلوک کردن اعصاب محیطی، معمولاً 500 میلی‌گرم پروکائین هیدروکلراید به صورت محلول‌های 5/0% (ml100) یا 1% (ml50) و یا 2% (ml25) تزریق می‌شود.

گاهی از دوزهایی تا یک گرم نیز استفاده می‌شود. برای کمک به بی‌حسی بهتر و بلوک اعصاب محیطی، آدرنالین به محلول‌ها اضافه می‌شود و در نتیجه غلظت نهایی به یک در 200000 یا یک در 100000 می‌رسد. در دندانپزشکی، پروکائین همراه با پروپوکسی کائین مورد استفاده قرار می‌گیرد.

عوارض ناخواسته پروکائین

استفاده بیش از حد پروکائین و جذب سریع آن می‌تواند باعث عوارض ناخواسته عمومی شود که عمدتاً شامل موارد زیر است:

• در سیستم عصبی مرکزی: استفراغ، تهوع، شادابی کاذب، سرگیجه و در نهایت تشنج، و غش، اختلالات تنفسی و قلبی و حتی مرگ.
• در سیستم قلبی عروقی: کاهش ضربان قلب، افت فشار خون و حالت شبه شوک.
• این عوارض با تجویز داروهای باربیتورات با اثر کوتاه و یا شل‌کننده‌های عضلات اسکلتی قابل درمان هستند.

علاوه بر این، برخی واکنش‌های موضعی ناشی از حساسیت یا مسمومیت ممکن است شامل درد، ورم، بی‌رنگ شدن پوست، التهاب اعصاب و التهاب مشابه اگزما باشد.

عوارض جانبی پروکائین

عوارض جانبی داروها وابسته به نوع دارویی است که مصرف می‌شود. ارسال سیگنال‌های عصبی در سیستم عصبی مرکزی، سیستم عصبی محیطی و سیستم عصبی قلبی به یکدیگر شباهت دارند. اثرات بی‌حس‌کنندگی نمی‌توانند فقط به اعصاب محیطی محدود شوند.

عوارض جانبی این داروها بر روی سیستم عصبی مرکزی و قلبی ممکن است خطرناک و مهلک باشد.

“`html

به هر حال، زمانی که روش‌های بی‌حسی به درستی انجام شوند، خطر مسمومیت این داروها در حد پلاسما باقی می‌ماند و مشکلی ایجاد نمی‌کند. به طور معمول، دوزهای بالای دارو زمانی اتفاق می‌افتد که به طور تصادفی، مقدار زیادی از دارو در تکنیک اپیدورال به داخل رگ‌ها تزریق شود.

سیستم عصبی مرکزی

داروهای بی‌حس‌کننده موضعی بر اساس جایی که در سیستم عصبی مرکزی قرار می‌گیرند، می‌توانند باعث احساس هیجان یا آرامش شوند. اولین نشانه‌های تحریک این داروها شامل احساس زنگ در گوش، مزه فلز در دهان، و احساس سوزن سوزن شدن یا بی‌حسی در دهان است. وقتی غلظت دارو بالا می‌رود، ممکن است اعصاب مغز تحریک شده و علائم جدی‌تری مانند تشنج به وجود بیاید. در دوزهای بسیار بالا، عملکرد مغز ممکن است کند شده و عواقبی چون کما، توقف تنفس و حتی مرگ به دنبال داشته باشد. این وضعیت معمولاً زمانی رخ می‌دهد که دوز زیادی از دارو وارد گردش خون شود. در برخی مواقع، مسمومیت ممکن است به دلیل تزریق مستقیم مقدار زیادی از دارو به سیستم عصبی مرکزی، مانند تزریق دوز بالای دارو در روش اسپاینال یا اشتباه در تزریق اپیدورال به فضای اسپاینال باشد.

سیستم قلبی و عروقی

مسمومیت قلبی ارتباط زیادی با مصرف بیش از حد داروهای بی‌حس‌کننده در داخل رگ‌ها دارد. نشانه‌های این مسمومیت شامل کاهش فشار خون، تأخیر در انتقال پیام‌های عصبی از دهلیز به بطن، و ممکن است به غش قلبی و عروقی منجر شود. با اینکه بیشتر داروهای بی‌حس‌کننده موضعی اثر موقتی دارند، برخی از آن‌ها، مانند بوپیواکائین، به شدت به بدن جذب می‌شوند و می‌توانند باعث مشکلات جدی در ریتم قلب شوند. حتی داروهایی مانند لووبوپیواکائین و روپیواکائین که برای کاهش عوارض قلبی طراحی شده‌اند، همچنان امکان مشکلات قلبی و عروقی را دارند.

حساسیت

واکنش‌ها و حساسیت‌های ناشی از داروهای بی‌حس‌کننده موضعی (به ویژه استرها) چندان غیرمعمول نیست، اما داشتن آلرژی واقعی نادر است. بیشتر واکنش‌های آلرژیک به متابولیت‌های استرها، مانند پاراآمینوبنزوئیک اسید، مربوط می‌شود و به همین دلیل، واکنش‌های آلرژیک در آمیدها کمتر رایج است. بنابراین می‌توان در بیماران از آمیدها به عنوان جایگزین استفاده کرد. گاهی اوقات، واکنش‌های آلرژیک ممکن است با علائم مشابهی نمایان شوند. آزمایشات پوستی می‌توانند در تشخیص این واکنش‌ها به پزشک کمک کند. همچنین، در بعضی موارد، وجود ماده نگهدارنده پارابن در داروهای بی‌حس‌کننده موضعی می‌تواند باعث ایجاد واکنش‌های آلرژیک شود.

متهموگلوبینمی

متهموگلوبینمی حالتی است که در آن آهن هموگلوبین تغییر شکل می‌دهد و این موضوع منجر به کاهش ظرفیت انتقال اکسیژن و بروز علائم کمبود اکسیژن می‌شود. در زمینه داروهای بی‌حس‌کننده، لیدوکائین، پریلوکائین و به ویژه بنزوکائین می‌توانند باعث این وضعیت شوند. در حالی که عوارض جانبی ناشی از پریلوکائین به طور کلی کم است، اما یکی از متابولیت‌های آن به نام o-toluidine می‌تواند باعث متهموگلوبینمی شود.

تداخلات دارویی پروکائین

استفاده همزمان از پروکائین با داروهای ضد آریتمی و مسدودکننده‌های بتا خطر تضعیف عملکرد قلب را بیشتر می‌کند. داروی سایمتیدین همچنین می‌تواند متابولیسم پروکائین را کند کرده و عوارض آن را افزایش دهد. به دلیل وجود فلی‌پرسین، این دارو ممکن است با داروهای بیهوش‌کننده استنشاقی، هیدروکربن‌ها، فنوتیازین‌ها و حتی بعضی از داروهای ضد افسردگی تداخل کند.

“`

هشدارها درباره پروکائین

1. احتمال مسمومیت با این دارو در کودکان و افراد سالمند بیشتر است.
2. اگر فرد سابقه مشکل قلبی-عروقی، حساسیت به داروها یا التهاب در محل تزریق دارد، باید با احتیاط از این دارو استفاده شود.

بیشتر بخوانید:

تهیه شده توسط بخش سلامت

مجله رضیم