معرفی داروی لفلونوماید و موارد مصرف آن (2 نکته مهم)

آشنایی با داروی لفلونوماید

لفلونوماید (Leflunomide) یک داروست که برای کمک به کسانی که آرتریت روماتوئید یا ورم مفاصل پسوریازیس دارند، تجویز می‌شود. آرتریت روماتوئید یک بیماری خودایمنی است، جایی که سیستم ایمنی بدن به جای محافظت، به بافت‌های خود حمله می‌کند. در این نوع آرتریت، بدن پروتئین‌هایی تولید می‌کند که به بافت‌های اطراف مفاصل آسیب می‌زند، که منجر به التهاب، درد و ورم در ناحیه مفاصل می‌شود. برای کاهش این التهاب‌ها، از داروهایی به نام داروهای ضد روماتیسمی اصلاح‌کننده بیماری (DMARDs) استفاده می‌شود.

لفلونوماید یک نوع داروی ضد روماتیسمی اصلاح‌کننده بیماری است. این دارو نه تنها علائم بیماری را کاهش می‌دهد، بلکه اثرات بد آن را بر مفاصل نیز کم می‌کند. لفلونوماید با مسدود کردن مسیرهای ایجاد التهاب در مفاصل عمل می‌کند.

نام های تجاری معروف: Arava

شکل دارویی: قرص‌های 10، 20 میلی‌گرمی

مکانیسم اثر لفلونوماید

این دارو تأثیری بر روی سیستم ایمنی دارد و مانع از التهاب می‌شود. لفلونوماید یک پیش‌دارو است، به این معنی که پس از تجویز، به شکل فعال تبدیل می‌شود و می‌تواند آنزومی به نام Dihydroorotat Dehydrogenase را مهار کند. این عمل باعث کاهش تکثیر سلول‌های ایمنی مقصر (لنفوسیت‌های T) و کاهش تولید آنتی‌بادی‌های مضری از سوی دیگر سلول‌های ایمنی (لنفوسیت‌های B) می‌شود. اثر این دارو بیشتر بر روی مهار سلول‌ها است.

فارماکوکینتیک لفلونوماید

زمانی که این دارو خوراکی مصرف می‌شود، به سرعت متابولیزه شده و به شکل فعال به نام A771726 تبدیل می‌شود. میزان جذب دارو بعد از استفاده خوراکی بین 82 تا 95% است و بالاترین غلظت آن در خون 1 تا 24 ساعت پس از مصرف به دست می‌آید. نیمه‌عمر این متابولیت حدود 2 هفته است و عمدتاً از طریق کبد از بدن خارج می‌شود.

داروهای مانند شارکول و کلسترامین می‌توانند باعث شوند که این دارو سریع‌تر از بدن خارج شود. بیش از 99% این متابولیت به پروتئین‌های خون متصل می‌شود و در روده و کبد از بین می‌رود. حدود 43 درصد از هر دوز این دارو از طریق ادرار و عمدتاً به صورت گلوکورونید و 48 درصد از طریق مدفوع و به وسیله صفرا دفع می‌شود.

نکاتی که قبل از مصرف لفلونوماید باید در نظر گرفته شود

برخی داروها برای افراد با شرایط خاص مناسب نیستند و بعضی فقط در صورت نیاز به درمان اضافی تجویز می‌شوند. بنابراین بهتر است قبل از استفاده از لفلونوماید، پزشک شما از موارد زیر مطلع باشد:

1. اگر باردار هستید یا نوزاد خود را شیر می‌دهید.
2. اگر دارای بیماری‌های کلیوی یا کبدی هستید.
3. اگر در حال حاضر عفونتی دارید یا قبلاً به سل مبتلا شده‌اید.
4. اگر پزشک به شما گفته است که مقدار کمی پروتئین در خونتان دارید.
5. اگر مشکل خونی یا مغز استخوان دارید.
6. اگر به نوعی بیماری که سیستم ایمنی شما را تحت تأثیر قرار می‌دهد، مانند ایدز، مبتلا هستید.
7. اگر قبلاً به دارویی آلرژی داشته‌اید.
8. اگر در حال حاضر داروی خاصی مصرف می‌کنید. این شامل همه داروها می‌شود، هم آن‌هایی که پزشک تجویز کرده و هم داروهای بدون نسخه، مانند داروهای گیاهی و مکمل‌ها.

مصرف لفلونوماید در دوران بارداری و شیردهی

“`html
• استفاده از این دارو در دوران بارداری شدیداً ممنوع است و در گروه داروهای X قرار می‌گیرد که ممکن است منجر به خطر برای جنین شود.
• این دارو به شیر مادر منتقل می‌شود و تصمیم‌گیری درباره قطع این دارو یا شیردهی بستگی به اهمیت درمان برای مادر دارد.

عوارض جانبی لفلونوماید

عوارض جانبی رایج: فشار خون بالا، مشکلات گوارشی، کاهش وزن، سردرد، گیجی، خستگی، احساس سوزن سوزن شدن، مشکلات مفصلی و التهاب سینوویال، ریزش مو، اگزما، خشکی پوست و کاهش تعداد گلبول‌های سفید ممکن است رخ دهد.

حساسیت‌ زدایی نیز ممکن است اتفاق بیفتد و در مواردی سندرم استیون جانسون یا نکروز سمی اپیدرمی گزارش شده است. عوارض کبدی نیز ممکن است بروز کند. عوارض خفیف و قابل برگشت کبدی معمول است، اما در برخی موارد نادر، بیماری شدید کبد و حتی مرگ ناشی از نکروز حاد کبد، به ویژه در 6 ماه اول درمان، مشاهده می‌شود.

گزارشاتی درباره پانکراتیت، بیماری بافت بینابینی ریه و عفونت‌های شدید از جمله سپسیس کشنده نیز وجود دارد. متابولیت فعال لفلونوماید نیمه عمری حدود 2 هفته دارد، بنابراین عوارض جانبی آن ممکن است حتی پس از توقف درمان ادامه یابند. در صورت بروز عوارض شدید، ممکن است نیاز به یک فرآیند شستشوی دارویی باشد.

افزایش آنزیم‌های کبدی، اسهال و حالت تهوع، درد شکم، سوء هاضمه، ریزش مو، آکنه، خارش، سردرد، سرگیجه، فشار خون بالا، برونشیت، درد در ناحیه کمر، مشکلات مفصل و به ندرت کم‌خونی، افزایش گلبول‌های سفید، کاهش تعداد پلاکت‌ها، تاری دید، کاتاراکت و کاهش وزن از دیگر عوارض جانبی ممکن هستند.

تداخلات دارویی لفلونوماید

استفاده از این دارو با دیگر داروهای آسیب ‌زننده به کبد یا خون باید اجتناب شود. اگر بیمار نیاز به درمان با داروی دیگر هپاتوتوکسیک یا هماتوتوکسیک داشته باشد (مانند متوتروکسات)، ابتدا باید یک شستشوی دارویی انجام شود. این دارو همچنین با واکسن‌های زنده تداخل دارد.

استفاده همزمان با متوتروکسات می‌تواند به افزایش سمیت کبدی منجر شود. همچنین، مصرف همزمان با کلسترامین موجب کاهش سطح دارو در پلاسما می‌شود. این دارو غلظت ریفامپین را افزایش می‌دهد.

موارد منع مصرف لفلونوماید

در افرادی که سیستم ایمنی ضعیفی دارند، بیمارانی با عفونت‌های شدید، اختلالات متوسط تا شدید کبدی یا کلیوی، هیپوپروتئینمی شدید و دیسپلازی مغز استخوان، به ویژه در بیمارانی که سابقه توبرکلوز دارند، باید به دقت و تحت نظر تجویز شود زیرا احتمال فعال شدن عفونت وجود دارد. استفاده از وسایل پیشگیری داخل رحمی و واکسن‌های زنده به دلیل تضعیف سیستم ایمنی ممنوع است. در طول درمان، فشار خون و تعداد گلبول‌ها باید به‌طور منظم تحت نظر باشد.

در انگلستان، قبل از شروع دارو و در فواصل مشخص در 6 ماه اول درمان، آنزیم‌های کبدی بررسی می‌شود.

در آمریکا، کنترل ماهانه برای 6 ماه توصیه می‌شود و بررسی‌های بعدی باید هر 6 تا 8 هفته انجام شود. در زمان افزایش متوسط آنزیم‌های کبدی، دوز دارو باید کاهش یابد. اگر افزایش آنزیم‌ها شدید و پایدار باشد، باید دارو قطع شود. در این صورت یک فرآیند شستشوی دارویی انجام شود. پس از قطع دارو، آنزیم‌های کبدی تا زمان بازگشت به سطح طبیعی باید تحت نظارت باشند. شمارش گلبول‌ها نیز باید در همان فواصل انجام شود.

هشدارها در مورد لفلونوماید

این دارو تا 2 سال پس از آخرین مصرف همچنان در بدن باقی می‌ماند و خانم‌ها در حین استفاده باید از روش‌های مطمئن جلوگیری از بارداری استفاده کنند.

نکات قابل توصیه در مورد لفلونوماید

1. این دارو سیستم ایمنی را تضعیف می‌کند و نیمه عمر بلندی دارد، بنابراین در بیماری‌های خودایمنی مانند آرتریت روماتوئید کاربرد دارد. دوز بیش از 20 میلی‌گرم در روز توصیه می‌شود.

“““html

2. در مدت درمان با این دارو لازم است تحت نظر پزشک باشید و به صورت منظم معاینات و آزمایشات دوره‌ای انجام دهید تا شرایط درمان و کنترل بیماری بررسی شود.
3. مصرف لفلونوماید تاثیر فوری بر درد و التهاب ندارد، اما اثرات مثبت آن بعد از چند هفته مشخص می‌شود و پس از چند ماه، نتایج بهبودی کامل‌تر می‌گردد. در هر صورت، رعایت توصیه‌های پزشک و مصرف منظم دارو به بهبود شرایط شما کمک می‌کند. بنابراین، حتی اگر احساس بهبودی نمی‌کنید، دارو را تا زمانی که پزشک دستور دهد ادامه دهید.
4. مصرف این دارو با محصولات الکلی تداخل دارد و احتمال بروز عوارض جانبی (مثل عوارض کبدی) را افزایش می‌دهد، بنابراین در دوره درمان با این دارو از مصرف الکل پرهیز کنید.
5. این دارو می‌تواند برای جنین عوارضی داشته باشد، بنابراین اگر قصد بارداری دارید، باید حداقل دو سال بعد از قطع مصرف دارو از بچه‌دار شدن خودداری کنید و در این مدت از روش‌های جلوگیری مناسب استفاده نمایید. پس از این مدت، با مشورت پزشک اقدام به بارداری کنید.
6. برای آقایان، لازم است حداقل سه ماه بعد از قطع مصرف این دارو از بچه‌دار شدن پرهیز کنید و اگر بارداری اتفاق افتاد، حتماً با پزشک مشورت کنید.
7. در دوره درمان با این دارو، بدن شما آسیب‌پذیرتر خواهد بود، بنابراین بهداشت را بیشتر رعایت کرده و از تماس با افرادی که بیماری‌های مسری دارند خودداری کنید.
8. با پزشک خود درباره عوارض جانبی این دارو صحبت کنید و اطلاعات لازم را دریافت کنید.

نحوه نگهداری داروی لفلونوماید

• همه داروها را دور از دسترس کودکان نگه‌دارید.
• دارو را در جایی خنک و خشک و دور از گرما و نور مستقیم نگهداری کنید.

داروهای هم‌گروه لفلونوماید

• آدالیمومب
• آناکینرا
• اتانرسپت
• گولیمومب
• اینفلکسی مب
• توسیلیزومب
• آباتاسپت