اپلرنون چیست و چرا تجویز می شود؟ (2 نکته مهم)
موارد مصرف و عوارض اپلرنون
اپلرنون (Eplerenone) یک دارو است که به عنوان مهندسی کننده گیرنده آلدوسترون شناخته می‌شود و از اسپیرونولاکتون گرفته شده است. این دارو معمولاً به همراه دیگر داروها برای کمک به جلوگیری از وخیم شدن نارسایی قلبی سمت چپ تجویز می‌گردد. اپلرنون با مسدود کردن اثر ماده‌ای به نام آلدوسترون در بدن کار می‌کند.
افزایش سطح آلدوسترون می‌تواند نارسایی قلبی را بدتر کند، اما اپلرنون با مسدود کردن فعالیت آلدسترون، از تشدید نارسایی قلبی جلوگیری می‌کند. نارسایی قلبی به این معناست که قلب به خوبی کار نمی‌کند. در حالت نرمال، القلب خون را به مقدار مشخصی دریافت کرده و به راحتی آن را پمپاژ می‌کند. اما در نارسایی قلبی، قلب نمی‌تواند خون را به درستی به جلو براند.
شخصی که دچار نارسایی قلبی سمت چپ باشد ممکن است دچار تنگی نفس یا سرفه شود، به ویژه وقتی که به پشت دراز کشیده یا در حال انجام فعالیت‌هایی مانند بالا رفتن از تپه باشد.
موارد مصرف اپلرنون
- درمان فشار خون بالا، چه به صورت تکی و چه همراه با داروهای دیگر
- پس از حملات قلبی برای کمک به کاهش بار روی قلب و افزایش طول عمر بیماران
مکانیسم اثر اپلرنون
آلدوسترون یک هورمون است که با افزایش سطح سدیم و نگهداری آب باعث بالا رفتن فشار خون می‌شود. به نظر می‌رسد که افزایش سطح آلدوسترون با مشکلاتی مانند فیبروز قلب (به ویژه بعد از سکته قلبی) مرتبط است. گیرنده‌های این هورمون در کلیه، قلب، عروق خونی و مغز وجود دارند. اپلرنون به‌طور انتخابی این گیرنده‌ها را مسدود می‌کند و باعث کاهش فشار خون می‌شود. همچنین اپلرنون می‌تواند از ایجاد فیبروز در عضله قلب و عروق جلوگیری کند.
فارماکوکینتیک اپلرنون
- توزیع: Vd=43-90L
- اتصال به پروتئین: حدود 50 % از دارو به پروتئین‌ها متصل می‌شود، عمدتاً به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین ها
- متابولیسم: عمدتاً در کبد و از طریق CYP3A4، متابولیت‌ها غیر فعال هستند.
- زیست دست یابی: 69 %
- نیمه عمر: 6-4 ساعت
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: حدود 1.5 ساعت، و برای اثر کامل ضد فشار خون ممکن است تا 4 هفته طول بکشد.
- دفع: از طریق ادرار (حدود 67 %) و مدفوع (حدود 32 %)، کمتر از 5 % به صورت داروی تغییر نیافته در ادرار و مدفوع دفع می‌شود.
نکاتی که قبل از مصرف اپلرنون باید در نظر گرفته شود
برخی داروها برای افراد با شرایط خاص مناسب نیستند و همچنین بعضی ممکن است فقط در صورت نیاز به درمان‌های دیگر تجویز شوند. بنابراین بهتر است قبل از مصرف اپلرنون، پزشک شما از موارد زیر آگاه باشد:
- اگر باردار هستید، قصد باردار شدن دارید یا در حال شیردهی به نوزاد خود هستید.
- اگر مشکل کلیوی یا کبدی دارید.
- اگر سطح پتاسیم خون شما بالا است.
- اگر داروی خاصی مصرف می‌کنید، که شامل تمامی داروها می‌شود، هم داروهای تجویزی و هم داروهای بدون نسخه مانند داروهای گیاهی و مکمل‌ها.
- اگر سابقه واکنش آلرژیک به داروی دیگری دارید.
عوارض جانبی اپلرنون
- اندوکرین و متابولیک: افزایش پتاسیم، افزایش تری گلیسرید، کاهش سدیم، درد پستان، ژنیکوماستی، افزایش کلسترول
- سیستم عصبی مرکزی: گیجی، خستگی
- مشکلات گوارشی: مثل اسهال و درد شکم
- مشکلات کلیوی: افزایش کراتینین و دفع آلبومین
- مشکلات تنفسی: سرفه
- سایر مشکلات: نشانه‌های شبیه آنفلوآنزا
تداخلات دارویی اپلرنون
- ممکن است با داروهای مهار کننده و القا کننده CYP3A4 تداخل پیدا کند.
- مهار کننده‌های ACE: ممکن است باعث افزایش پتاسیم و خطر هایپرکالمی شود.
- آمیلوراید: خطر هایپرکالمی را افزایش می‌دهد.
- آنتاگونیست‌های گیرنده آنژیوتانسین II: ممکن است پتاسیم را افزایش داده و خطر هایپرکالمی را زیاد کند.
- کلاریترومایسین، اریترومایسین، فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، Nelfinavir، ریتوناویر، Saquinavir، Troleandomycin،
- وراپامیل: ممکن است غلظت اپلرنون را افزایش دهد.
- آب گریپ فروت: ممکن است سطح اپلرنون را بالا ببرد.
- لیتیم: ممکن است غلظت و سمّیت لیتیم را افزایش دهد.
- NSAIDs: ممکن است اثرات ضد فشار خون را کاهش دهد و یا در بیماران دارای مشکلات کلیوی موجب هایپرکالمی شود.
- داروهای حاوی پتاسیم یا مکمل‌های پتاسیم، اسپیرونولاکتون، و تریامترن: خطر هایپرکالمی را افزایش می‌دهد.
- آب گریپ فروت می‌تواند سطح اپلرنون را ۲۵٪ افزایش دهد.
- گیاه علف چای می‌تواند سطح اپلرنون را کاهش دهد.
- از مصرف Black cohosh، خشخاش کالیفرنیا، حسن یوسف، گل مهرطلا، زالزالک، دارواش، پیچ تلگرافی، کینین، و گیاه کیسه کشیش خودداری کنید ( ممکن است اثر کاهندگی فشار خون را بیشتر کند ).
- از مصرف برگ بو، Blue cohosh، فلفل هندی، افدرا، زنجبیل، جینسینگ، درخت کولا، و شیرین بیان خودداری کنید ( ممکن است اثر کاهندگی فشار خون را کاهش دهد ).
موارد منع مصرف اپلرنون
مقدار پتاسیم بالای ۵.۵ mEq/L در شروع درمان، Clcr≤30 mL/minute، یا مصرف همزمان با مهار کننده‌های قوی CYP3A4
موارد منع مصرف زیر به بیماران مبتلا به پرفشاری خون مربوط می‌شود:
- دیابت نوع ۲ همراه با میکروآلبومینوریا، کراتینین سرم بیش از ۲ mg/dL در مردان و ۱.۸ mg/dL در زنان، Clcr˂۵۰ mL/minute، یا مصرف همزمان با مکمل‌های پتاسیم یا دیورتیک‌های حاوی پتاسیم.
هشدارها در مورد مصرف اپلرنون
- تنظیم دوز برای بیمارانی که از مهار کننده‌های متوسط CYP3A4 استفاده می‌کنند ضروری است.
- مراقب هایپرکالمی باشید و آن را به دقت تحت نظر داشته باشید.
- افزایش پتاسیم سرمی در مطالعات بالینی وابسته به دوز بوده و با کم شدن عملکرد کلیوی، سرعت افزایش هایپرکالمی بیشتر می‌شود.
- ایمنی و اثربخشی دز برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی بررسی نشده است.
- در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی بعد از MI و دیابت ( به خصوص اگر بیمار پروتئن دفع می‌کند ) با احتیاط تجویز کنید.
- در اختلال خفیف کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- در اختلال متوسط تا شدید کلیوی منع مصرف دارد.
توصیه‌های دارویی در رابطه با اپلرنون
- می‌تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
- از مصرف نمک‌های حاوی پتاسیم پرهیز کنید.
“`html
داروهای مشابه اپلرنون
- اسپیرونولاکتون
روش نگهداری داروی اپلرنون
- دارو را در مکانی خنک و خشک نگهداری کنید و آن را از گرما و نور مستقیم آفتاب دور کنید.
- همه داروها را در دسترس کودکان قرار ندهید.
بیشتر بخوانید:
سایت رضیم
“`
